| CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
| DPP100567 | GW501516 | Mae GW501516 yn weithydd synthetig PPARδ-benodol sy'n dangos affinedd uchel ar gyfer PPARδ (Ki = 1.1 nM) gyda detholedd > 1000 plyg dros PPARα a PPARγ. |
| DPP100566 | GFT505 | Mae Elafibranor, a elwir hefyd yn GFT-505, yn weithydd PPARα/δ deuol. Mae Elafibranoris yn cael ei astudio ar hyn o bryd ar gyfer trin clefydau cardiometabolig gan gynnwys diabetes, ymwrthedd i inswlin, dyslipidemia, a chlefyd yr afu brasterog di-alcohol (NAFLD). |
| DPP100565 | Bamachinina | Mae Bavachinina yn weithydd pan-PPAR naturiol newydd o ffrwyth y scurfpea scurfpea perlysieuyn traddodiadol Tsieineaidd sy'n gostwng glwcos. Mae'n dangos gweithgareddau cryfach gyda PPAR-γ na gyda PPAR-α a PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l a 8.07 μmol/l mewn celloedd 293T, yn y drefn honno). |
| DPP100564 | Troglitazone | Mae Troglitazone, a elwir hefyd yn CI991, yn weithydd PPAR grymus. Mae Troglitazone yn gyffur gwrth-diabetig a gwrthlidiol, ac yn aelod o ddosbarth cyffuriau'r thiazolidinediones. Fe'i rhagnodwyd ar gyfer cleifion â diabetes mellitus math 2 yn Japan Mae Troglitazone, fel y thiazolidinediones eraill (pioglitazone a rosiglitazone), yn gweithio trwy actifadu derbynyddion a weithredir gan amlhau peroxisome (PPARs). Mae troglitazone yn ligand i PPARα ac – yn gryfach – PPARγ |
| DPP100563 | Glabridin | Mae Glabridin, un o'r ffytogemegau gweithredol mewn echdyniad licorice, yn rhwymo ac yn actifadu parth rhwymo ligand PPARγ, yn ogystal â'r derbynnydd hyd llawn. Mae hefyd yn modulator derbynnydd GABAA positif sy'n hyrwyddo ocsidiad asid brasterog a gwella dysgu a chof. |
| DPP100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Mae Pseudoginsenoside F11, cynnyrch naturiol a geir mewn ginseng Americanaidd ond nid mewn ginseng Asiaidd, yn weithydd PPARγ rhannol nofel. |
| DPP100560 | Besafibrate | Mae Bezafibrate yn weithydd o dderbynnydd alffa wedi'i actifadu gan ymlediad peroxisome (PPARalpha) gyda gweithgaredd gwrthlipidemig. Mae Bezafibrate yn gyffur ffibrrad a ddefnyddir i drin hyperlipidemia. Mae Bezafibrate yn gostwng lefelau triglyserid, yn cynyddu lefelau colesterol lipoprotein dwysedd uchel, ac yn gostwng cyfanswm a lefelau colesterol lipoprotein dwysedd isel. Mae'n cael ei farchnata'n gyffredin fel Bezalip |
| DPP100559 | GW0742 | Mae GW0742, a elwir hefyd yn GW610742 a GW0742X yn weithydd PPARδ/β. GW0742 Yn Cymell Aeddfedu Niwronaidd Cynnar Niwronau Ôl-Mitotig Cortigol. Mae GW0742 yn atal gorbwysedd, statws llidiol fasgwlaidd ac ocsideiddiol, a chamweithrediad endothelaidd mewn gordewdra a achosir gan ddeiet. Mae GW0742 yn cael effeithiau amddiffynnol uniongyrchol ar hypertroffedd y galon dde. Gall GW0742 wella metaboledd lipid yn y galon in vivo ac in vitro. |
| DPP100558 | Pioglitazone | Mae Pioglitazone Hydrochloride yn gyfansoddyn thiazolidinedione a ddisgrifir i gynhyrchu effeithiau gwrthlidiol ac antiarteriosclerotic. Dangosir bod Pioglitazone yn atal llid coronaidd a arteriosclerosis a achosir gan L-NAME ac i atal mwy o mRNA TNF-α a gynhyrchir gan anaf mwcosaidd gastrig a achosir gan aspirin. Mae Pioglitazone Hydrochloride yn ysgogydd PPAR γ |
| DPP100557 | Rosiglitazone | Mae Rosiglitazone yn gyffur gwrth-diabetig yn y dosbarth cyffuriau thiazolidinedione. Mae'n gweithio fel sensiteiddiwr inswlin, trwy rwymo'r derbynyddion PPAR mewn celloedd braster a gwneud y celloedd yn fwy ymatebol i inswlin. Mae Rosiglitazone yn aelod o'r dosbarth cyffuriau thiazolidinedione. Mae Thiazolidinediones yn gweithredu fel sensiteiddwyr inswlin. Maent yn lleihau crynodiadau glwcos, asid brasterog a gwaed inswlin. Maent yn gweithio trwy rwymo'r derbynyddion perocsisome-activated proliferator (PPARs). Mae PPARs yn ffactorau trawsgrifio sy'n byw yn y cnewyllyn ac sy'n cael eu hactifadu gan ligandau fel thiazolidinediones. Mae Thiazolidinediones yn mynd i mewn i'r gell, yn rhwymo i'r derbynyddion niwclear, ac yn newid mynegiant genynnau. |
| DPP100556 | GSK0660 | Mae GSK0660 yn wrthwynebydd PPARδ dethol. Roedd GSK0660 yn rheoleiddio 273 o drawsgrifiadau mewn celloedd wedi'u trin â TNFα yn wahanol o gymharu â TNFα yn unig. Datgelodd dadansoddiad llwybr gyfoethogi signalau derbynnydd cytocin-cytocin. Yn benodol, mae GSK0660 yn blocio'r dadreoleiddiad o CCL8 a achosir gan TNFα, sef chemokine sy'n ymwneud â recriwtio leukocyte. Mae GSK0660 yn blocio effaith TNFα ar fynegiant cytocinau sy'n ymwneud â recriwtio leukocyte, gan gynnwys CCL8, CCL17, a CXCL10 ac felly gall rwystro leukostasis retinol a achosir gan TNFα. |
| DPP100555 | Orocsin-A | Mae Oroxin A, cydran weithredol sydd wedi'i ynysu o'r perlysiau Oroxylum indicum (L.) Kurz, yn actifadu PPARγ ac yn atal α-glucosidase, gan wneud gweithgaredd gwrthocsidiol. |
| DPP100546 | AZ-6102 | Mae AZ6102 yn atalydd TNKS1/2 cryf sydd â detholedd 100-plyg yn erbyn ensymau teulu PARP eraill ac yn dangos ataliad llwybr 5 nM Wnt mewn celloedd DLD-1. Gellir llunio AZ6102 yn dda mewn hydoddiant mewnwythiennol sy'n glinigol berthnasol ar 20 mg / mL, mae wedi dangos ffarmacocineteg dda mewn rhywogaethau preclinical, ac mae'n dangos alllif Caco2 isel er mwyn osgoi mecanweithiau ymwrthedd tiwmor posibl. Mae llwybr Wnt canonaidd yn chwarae rhan bwysig mewn datblygiad embryonig, homeostasis meinwe oedolion, a chanser. Gall treigladau germline o nifer o gydrannau llwybr Wnt, megis Axin, APC, a ?-catenin, arwain at oncogenesis. Mae'n hysbys bod atal parth catalytig poly(ADP-ribose) polymeras (PARP) y tancyrasau (TNKS1 a TNKS2) yn atal llwybr Wnt trwy sefydlogi cynyddol o Echel. |
| DPP100545 | KRP297 | Mae KRP297, a elwir hefyd yn MK-0767 a MK-767, yn weithydd PPAR a allai fod ar gyfer trin diabetes math 2 a dyslipidemia. Pan gafodd ei roi i lygod ob / ob, gostyngodd KRP-297 (0.3 i 10 mg / kg) lefelau glwcos plasma ac inswlin a gwella'r nifer sy'n cymryd 2DG wedi'i ysgogi gan inswlin â nam mewn cyhyr soleus mewn modd sy'n dibynnu ar ddos. Mae triniaeth KRP-297 yn ddefnyddiol i atal datblygiad syndromau diabetig yn ogystal â gwella'r cludiant glwcos â nam mewn cyhyr ysgerbydol. |
| DPP100543 | Inolitazone | Mae Inolitazone, a elwir hefyd yn Efatutazone, CS-7017, ac RS5444, yn atalydd gamma PAPR bio-ar gael ar lafar gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae Inolitazone yn rhwymo ac yn actifadu gama derbynnydd a weithredir gan ymlediad peroxisome (PPAR-gamma), a all arwain at sefydlu gwahaniaethu celloedd tiwmor ac apoptosis, yn ogystal â gostyngiad mewn ymlediad celloedd tiwmor. Mae PPAR-gamma yn dderbynnydd hormon niwclear a ffactor trawsgrifio wedi'i actifadu gan ligand sy'n rheoli mynegiant genynnau sy'n ymwneud â phrosesau cellog fel gwahaniaethu, apoptosis, rheoli cylchred celloedd, carcinogenesis, a llid. Gwiriwch am dreialon clinigol gweithredol neu dreialon clinigol caeedig gan ddefnyddio'r asiant hwn. (Thesawrws NCI) |
| DPP100541 | GW6471 | Mae GW6471 yn antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). Mae GW6471 yn gwella affinedd rhwymol parth rhwymo ligand PPAR α i'r proteinau cyd-repressor SMRT a NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Mae Lanifibranor, a elwir hefyd yn IVA-337, yn weithydd derbynyddion peroxisome-activated proliferator (PPAR). |
