LDC000067

Enw Cemegol:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]bensenomethanesulfonamid

Cod gwenu:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Cod InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Allwedd InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Allweddair:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Hydoddedd: 

Storio: 

Disgrifiad:

Mae LDC000067 yn atalydd CDK9 pwerus a detholus. Roedd LDC000067 yn atal trawsgrifio in vitro mewn modd cystadleuol ATP a dos-ddibynnol. Dangosodd proffilio mynegiant genynnau celloedd a gafodd eu trin â LDC000067 leihad detholus mewn mRNAs byrhoedlog, gan gynnwys rheoleiddwyr pwysig o amlhau ac apoptosis. Awgrymodd dadansoddiad o synthesis RNA de novo rôl gadarnhaol eang i CDK9. Ar y lefel moleciwlaidd a cellog, atgynhyrchodd LDC000067 effeithiau sy'n nodweddiadol o ataliad CDK9 megis oedi gwell o RNA polymeras II ar enynnau ac, yn bwysicaf oll, anwythiad apoptosis mewn celloedd canser. Mae LDC000067 yn atal trawsgrifio in vitro sy'n ddibynnol ar P-TEFb. Yn ysgogi apoptosis in vitro ac in vivo mewn cyfuniad â BI 894999.

Targed: CDK9