CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
DPP9470 | Asid Obeticholic | Mae Asid Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) yn ddeilliad newydd o asid colig sy'n gweithredu fel gweithydd FXR grymus a detholus sy'n arddangos gweithgaredd gwrth-goleretig mewn model llygod mawr in vivo o colestasis. Mae'n atal llid celloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd a mudo yn ogystal â hyrwyddo gwahaniaethu adipocyte ac yn rheoleiddio swyddogaeth celloedd adipose in vivo. |
DPP100579 | fexaramine | Mae Fexaramine yn agonydd y derbynnydd X farnesoid (FXR), sy'n dderbynnydd niwclear a weithredir gan asid bustl sy'n rheoli synthesis asid bustl, cydlyniad a chludiant, yn ogystal â metaboledd lipid trwy weithredoedd yn yr afu a'r coluddyn. Mae gan Fexaramine 100-gwaith yn fwy o affinedd ar gyfer FXR na chyfansoddion naturiol a disgrifiodd y targedau genomig a'r safle rhwymo ar FXR. Pan gafodd ei roi ar lafar i lygod, cynhyrchodd fexaramine gamau dethol trwy dderbynyddion FXR yn y coluddion. |
DPP100577 | Lithcholic-asid | Mae Levallorphan, a elwir hefyd yn levallorphan tartate (USAN), yn modulator opioid o'r teulu morffinan a ddefnyddir fel antagonydd / gwrthwenwyn opioid analgesig ac opioid. Mae'n gweithredu fel antagonist y derbynnydd μ-opioid (MOR) ac fel agonydd y derbynnydd κ-opioid (KOR), ac o ganlyniad, mae'n blocio effeithiau cyfryngau cryfach gyda mwy o weithgaredd cynhenid fel morffin wrth gynhyrchu analgesia ar yr un pryd. . Fel gweithydd y KOR, gall levallorphan gynhyrchu adweithiau meddyliol difrifol ar ddosau digonol gan gynnwys rhithwelediadau, daduniad, ac effeithiau seicomimetig eraill, dysfforia, pryder, dryswch, pendro, dryswch, dad-wireddu, teimladau o feddwdod, a breuddwydion rhyfedd, anarferol neu aflonyddgar. . (Ffynhonnell: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan ). |
DPP100575 | Turofexorate-Isopropyl | Mae isopropyl turofexorate, a elwir hefyd yn WAY-362450 a XL335, yn weithydd hynod rymus, dethol, a gweithredol ar lafar o'r derbynnydd X farnesoid (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), sy'n gwanhau llid yr afu a ffibrosis mewn model murine o steatohepatitis di-alcohol |
DPP100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X derbynnydd (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他有倲有倹 |
DPP1549 | Tropifexor | Mae Tropifexor yn weithydd nofel a grymus iawn o FXR gydag EC50 o 0.2 nM. |