| CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
| DPP100573 | PF-05175157 | Mae PF-05175157 yn atalydd grymus a dethol o acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 sydd wedi'i leoli'n bennaf yn yr afu a meinwe adipose ac isoform ACC2 sy'n dominyddu mewn cyhyr ysgerbydol a'r galon, gyda gwerthoedd IC50 o 27 nM a 33 nM, yn y drefn honno. Mae atalyddion ACC yn atal lipogenesis de novo ac yn cynyddu β-ocsidiad asidau brasterog cadwyn hir gyda'r potensial i drin diabetes math 2, steatosis hepatig, a chanser. |
| DPP100572 | ND-646 | Mae ND-646 yn atalydd allosteric o'r ensymau ACC ACC1 ac ACC2 sy'n atal dimerization is-uned ACC - i atal synthesis asid brasterog in vitro ac in vivo. Roedd triniaeth cronig ND-646 o xenograft a modelau llygoden a luniwyd yn enetig o NSCLC yn atal twf tiwmor. Pan gaiff ei weinyddu fel un asiant neu mewn cyfuniad â'r cyffur carboplatin safonol gofal, roedd ND-646 yn atal twf tiwmor yr ysgyfaint yn sylweddol yn y Kras; Trp53-/- (a elwir hefyd yn KRAS p53) a Kras; Stk11-/- ( a elwir hefyd yn fodelau llygoden KRAS Lkb1 o NSCLC. Roedd ND-646 wedi gwella effeithiolrwydd o'i gyfuno â charboplatin, cydran gyffredin o gyfundrefnau cemotherapiwtig a ddefnyddir i drin NSCLC dynol. |
| DPP100571 | CP-640186 | Mae CP-640186 yn atalydd cryf o ACCs mamaliaid a gall leihau pwysau'r corff a gwella sensitifrwydd inswlin mewn anifeiliaid prawf. Yn ddiweddar, dangoswyd bod CP-640186 yn atalydd cryf o isoformau o ACCs mamalaidd gyda gwerthoedd IC50 o tua 55 nM. Ar hyn o bryd dyma'r unig atalydd cryf o ACCs mamaliaid yr adroddwyd amdano. Mewn diwylliannau celloedd yn ogystal ag mewn modelau anifeiliaid, gall CP-640186 leihau lefelau malonyl-CoA meinwe, atal biosynthesis asid brasterog, ac ysgogi ocsidiad asid brasterog. Yn bwysicaf oll, gall CP-640186 leihau màs braster y corff a phwysau'r corff, a gwella sensitifrwydd inswlin, gan ddilysu ACCs fel targedau ar gyfer cyffuriau gwrth-ordewdra a gwrth-diabetes. |
| DPP1592 | ND-630 | Mae ND-630 yn atalydd acetyl-CoA carboxylase (ACC); yn atal ACC1 ac ACC2 dynol gyda gwerthoedd IC50 o 2.1 a 6.1 nM, yn y drefn honno. |
