CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Mae Quizartinib yn atalydd tyrosine kinase 3 sy'n gysylltiedig â FMS (FLT3; Kd = 1.6 nM) ac mae'n dangos detholusrwydd uchel ar gyfer FLT3 pan gaiff ei brofi yn erbyn panel o 227 o kinases ychwanegol. Mae'n atal ymlediad y llinell gell lewcemia dynol MV4-11, sy'n cynnwys mwtaniad homosygaidd FLT3-ITD, gyda gwerth IC50 o 0.56 nM.1 Ar 1 mg/kg/dydd, dangoswyd bod quizartinib yn ymestyn goroesiad mewn llygoden model o lewcemia myeloid acíwt FLT3-ITD ac i ddileu tiwmorau mewn model xenograft llygoden sy'n ddibynnol ar FLT3 ar 10 mg/kg. |