THZ531

Enw Cemegol:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)ffenyl)-4- (dimethylamino)ond-2-enamid

Cod gwenu:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H)(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

Cod InChi:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30) 24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

Allwedd InChi:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

Allweddair:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C am dymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd).

Disgrifiad:

Mae THZ531 yn atalydd cofalent CDK12 a CDK13. Mae kinases 12 a 13 sy'n ddibynnol ar Cyclin (CDK12 a CDK13) yn chwarae rhan hanfodol wrth reoleiddio trawsgrifio genynnau. Mae THZ531 yn targedu cystein sydd wedi'i leoli y tu allan i'r parth kinase yn anadferadwy. Mae THZ531 yn achosi colli mynegiant genynnau gyda cholli RNA polymeras II hirgul a hyperphosphorylated ar yr un pryd. Mae THZ531 yn lleihau'n sylweddol y mynegiant o enynnau ymateb i ddifrod DNA a genynnau ffactor trawsgrifio allweddol sy'n gysylltiedig â uwch-wellawr. Achosodd THZ531 farwolaeth celloedd apoptotig yn ddramatig. Felly gall moleciwlau bach sy'n gallu targedu CDK12 a CDK13 yn benodol helpu i nodi isdeipiau canser sy'n arbennig o ddibynnol ar eu gweithgareddau kinase.

Targed: CDK