SOS1

KOCOUR #	Název produktu	Popis
10 000 CPD	BI-3406	BI-3406 je účinný a selektivní inhibitor SOS1::KRAS (IC50=5 nM), který otevírá nový přístup k léčbě nádorů vyvolaných KRAS. BI 3406 se selektivně váže na SOS1 a blokuje interakci s KRAS, bez ohledu na mutaci KRAS. BI 3406 způsobuje redukci RAS GTP a pERK a inhibuje buněčný růst buněčných linií mutovaných KRAS, nesoucích většinu typických mutací KRAS (tj. G12D, G12V, G13D a další). BI 3406, když je podáván orálně myším s nádorem, způsobuje statický účinek nádoru závislý na dávce, který může být převeden na regresi v kombinaci s inhibicí MEK1
CPD2807	BAY-293	BAY-293 je silný inhibitor SOS1, který blokuje aktivaci RAS narušením interakce RAS-SOS1. BAY-293) selektivně inhibuje interakci KRAS-SOS1 s IC50 21 nM a je cennou chemickou sondou pro budoucí výzkumy.