| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 je orálně biologicky dostupný inhibitor kinázy 1 regulující signál apoptózy (ASK1). Je selektivní pro ASK1 oproti ASK2, stejně jako MEKK1, TAK-1, IKKp, ERK1, JNK1, p38a, GSK3p, PKCθ a B-RAF. Inhibuje streptozotocinem indukované zvýšení fosforylace JNK a p38 v INS-1 pankreatických β buňkách způsobem závislým na koncentraci. |
| CPD100607 | K811 | K811 je ASK1-specifický inhibitor, který prodlužuje přežití v myším modelu amyotrofické laterální sklerózy. K811 účinně zabránil buněčné proliferaci v buněčných liniích s vysokou expresí ASK1 a v GC buňkách nadměrně exprimujících HER2. Léčba pomocí K811 snížila velikost xenoimplantátových nádorů snížením proliferačních markerů. |
| CPD100606 | K812 | K812 je ASK1-specifický inhibitor, o kterém se zjistilo, že prodlužuje přežití u myšího modelu amyotrofické laterální sklerózy. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je silný a selektivní inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje LPS-indukovanou fosforylaci ASK1 a p38 v kultivovaných myších astrocytech a potlačuje neurozánět v myším EAE modelu. MSC 2032964A je perorálně biologicky dostupný a proniká do mozku. |
| CPD100604 | selonsertib | Selonsertib, také známý jako GS-4997, je perorálně biologicky dostupný inhibitor kinázy 1 regulující signál apoptózy (ASK1) s potenciálními protizánětlivými, antineoplastickými a antifibrotickými aktivitami. GS-4997 cílí a váže se na katalytickou kinázovou doménu ASK1 ATP-kompetitivním způsobem, čímž brání její fosforylaci a aktivaci. GS-4997 zabraňuje produkci zánětlivých cytokinů, down-reguluje expresi genů účastnících se fibrózy, potlačuje nadměrnou apoptózu a inhibuje buněčnou proliferaci. |
