| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, také známý jako H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D syntázy (hematopoetického typu). MDK36122 nemá žádné kódové jméno a má CAS#1033836-12-2. Posledních 5 číslic bylo použito pro jméno pro snadnou komunikaci. MDK36122 selektivně blokuje HPGDS (IC50s = 0,7 a 32 nM v enzymových a buněčných testech, v daném pořadí) s malou aktivitou proti příbuzným lidským enzymům L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 a 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalin | tepoxalin, také známý jako ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoxygenázy potenciálně pro léčbu astmatu, osteoartritidy (OA). Tepoxalin má in vivo inhibiční aktivitu proti COX-1, COX-2 a 5-LOX u psů v současné schválené doporučené dávce. Tepoxalin inhibuje zánět a mikrovaskulární dysfunkci vyvolanou ozářením břicha u potkanů. Tepoxalin zvyšuje aktivitu antioxidantu, pyrrolidindithiokarbamátu, při zmírňování apoptózy indukované tumor nekrotizujícím faktorem alfa v buňkách WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, také známý jako CP-66248, je COX/5-LOX inhibitor a cytokiny modulující protizánětlivý lék, který společnost Pfizer vyvíjela jako slibnou potenciální léčbu revmatoidní artritidy, ale společnost Pfizer zastavila vývoj poté, co bylo zamítnuto schválení na trh. FDA v roce 1996 kvůli toxicitě jater a ledvin, která byla připisována metabolitům léku s thiofenovou skupinou, která způsobila oxidační poškození. |
| 100600 CPD | PF-4191834 | PF-4191834 je nový, silný a selektivní neredoxní inhibitor 5-lipoxygenázy účinný při zánětu a bolesti. PF-4191834 vykazuje dobrou účinnost v enzymatických a buněčných testech, stejně jako v krysím modelu akutního zánětu. Výsledky enzymatického testu ukazují, že PF-4191834 je silný inhibitor 5-LOX s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dále prokázal přibližně 300násobnou selektivitu pro 5-LOX oproti 12-LOX a 15-LOX a nevykazuje žádnou aktivitu vůči enzymům cyklooxygenázy. Kromě toho PF-4191834 inhibuje 5-LOX v lidských krevních buňkách s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, také známý jako L 663536, je antagonista leukotrienu. Může to provést blokováním proteinu aktivujícího 5-lipoxygenázu (FLAP), čímž inhibuje 5-lipoxygenázu (5-LOX), a může pomoci při léčbě aterosklerózy. MK-886 inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 a potlačuje agregaci krevních destiček. MK-886 indukuje změny v buněčném cyklu a zvyšuje apoptózu po fotodynamické terapii hypericinem. MK-886 zvyšuje diferenciaci a apoptózu indukovanou tumor nekrotizujícím faktorem alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je silný inhibitor reakce 5-LO jak in vitro, tak v řadě modelů in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, také známý jako LPD-977 a MLN-977, je silný inhibitor 5-lipoxygenázy, který zasahuje do produkce leukotrienů a v současnosti je vyvíjen pro léčbu chronického astmatu. CMI-977 inhibuje 5-lipoxygenázovou (5-LO) buněčnou dráhu zánětu, aby blokovala tvorbu leukotrienů, které hrají klíčovou roli při spouštění bronchiálního astmatu. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je perorálně aktivní inhibitor 5-lipoxygenázy (5-LO). CJ-13610 inhibuje biosyntézu leukotrienu B4 a reguluje expresi mRNA IL-6 v makrofázích. Je účinný v preklinických modelech bolesti. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibitor 5-LO aktivačního proteinu (FLAP). |
