E-7046

Chemický název:

kyselina (S)-4-(1-(3-(difluormethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluormethyl)fenoxy)-1H-pyrazol-4-karboxamido)ethyl)benzoová

SMILES kód:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=0)C)C=Cl

InChi kód:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/cl-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Klíč InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

klíčové slovo:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Rozpustnost:Rozpustný v DMSO

Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).

Popis:

V nádorovém modelu CT-26 způsobuje kombinace E7046/RT protinádorovou paměťovou odpověď 9 zvířat. V modelu 4T1 kombinace E7046 a RT také produkuje významně lepší aktivitu inhibice růstu nádoru ve srovnání s každým ošetřením samotným. Kombinace významně zlepšuje přežití inhibicí následných spontánních plicních metastáz nádorů 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibuje růst mnoha modelů syngenních nádorů. Blokáda signalizace EP4 podporuje protinádorovou diferenciaci DC a zpomaluje růst nádoru u myší. Léčba E7046 redukuje růst nebo dokonce odmítnutí zavedených nádorů in vivo způsobem závislým na myeloidních i CD8C T buňkách. Kromě toho současné podávání E7046 a E7777, fúzního proteinu IL-2-difterického toxinu, který přednostně zabíjí Tregs, synergicky narušuje myeloidní a Treg imunosupresivní sítě, což vede k účinným a trvalým protinádorovým imunitním reakcím u myších nádorových modelů[2]. .

Cíl: EP4