CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 е мощен инхибитор на пренил трансфераза. AZD-3409 показва по-висока ефективност от лонафарниб. Средната IC(50) за цитотоксичност на AZD3409 е съответно 510 в MEF клетки, 10 600 в A549 клетки и 6 170 в MCF7 клетки. В тези клетки IC(50) за FTase активност на AZD3409 варира от 3,0 до 14,2 nM и на лонафарниб от 0,26 до 31,3 nM. AZD3409 инхибира фарнезилирането в по-висока степен от геранилгеранилирането. Както инхибирането на фарнезилирането, така и геранилгеранилирането не може да бъде свързано с антипролиферативната активност на лекарството. AZD3409 може да е активен при резистентен на гефитиниб карцином на гърдата. |