AZD-3409

Химично име:

(S)-изопропил 2-(2-(4-флуорофенетил)-5-((((2S,4S)-4-(никотиноилтио)пиролидин-2-ил)метил)амино)бензамидо)-4-(метилтио) бутаноат

Код SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Код на InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Ключ InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ключова дума:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

Разтворимост: 

Съхранение: 

Описание:

AZD-3409 е мощен инхибитор на пренил трансфераза. AZD-3409 показва по-висока ефективност от лонафарниб. Средната IC(50) за цитотоксичност на AZD3409 е съответно 510 в MEF клетки, 10 600 в A549 клетки и 6 170 в MCF7 клетки. В тези клетки IC(50) за FTase активност на AZD3409 варира от 3,0 до 14,2 nM и на лонафарниб от 0,26 до 31,3 nM. AZD3409 инхибира фарнезилирането в по-висока степен от геранилгеранилирането. Както инхибирането на фарнезилирането, така и геранилгеранилирането не може да бъде свързано с антипролиферативната активност на лекарството. AZD3409 може да е активен при резистентен на гефитиниб карцином на гърдата.

Цел: инхибитор на пренил трансфераза