| CPD10000 | БІ-3406 | BI-3406 з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам SOS1::KRAS (IC50=5 нМ), які адкрывае новы падыход да лячэння пухлін, выкліканых KRAS. BI 3406 выбарча звязваецца з SOS1 і блакуе ўзаемадзеянне з KRAS, незалежна ад мутацыі KRAS. BI 3406 выклікае зніжэнне RAS GTP і pERK і інгібіруе рост клеткавых ліній з мутацыямі KRAS, якія нясуць большасць тыповых мутацый KRAS (напрыклад, G12D, G12V, G13D і іншыя). BI 3406 пры пероральном увядзенні мышам з пухлінай выклікае залежны ад дозы статычны эфект пухліны, які можа быць ператвораны ў рэгрэсію ў спалучэнні з інгібіраваннем MEK1 |
