КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
CPD100608 | ASK1-інгібітар-10 | Інгібітар ASK1 10 - гэта перорально біодаступны інгібітар кіназы 1, якая рэгулюе сігнал апоптозу (ASK1). Ён выбарчы для ASK1 над ASK2, а таксама MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ і B-RAF. Ён інгібіруе выкліканае стрэптазатацынам павышэнне фасфаралявання JNK і р38 у β-клетках падстраўнікавай залозы INS-1 у залежнасці ад канцэнтрацыі. |
CPD100607 | К811 | K811 - гэта спецыфічны інгібітар ASK1, які падаўжае выжывальнасць у мышынай мадэлі бакавога аміятрафічнага склерозу. K811 эфектыўна прадухіляе праліферацыі клетак у клеткавых лініях з высокай экспрэсіяй ASK1 і ў клетках GC з гиперэкспрессией HER2. Лячэнне K811 памяншае памеры пухлін ксенотрансплантата шляхам паніжэння рэгуляцыі маркераў праліферацыі. |
CPD100606 | К812 | K812 - гэта спецыфічны інгібітар ASK1, які, як было выяўлена, падаўжае выжывальнасць у мышынай мадэлі бакавога аміятрафічнага склерозу. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам ASK1 (IC50 = 93 нМ). Ён блакуе выкліканае LPS фасфараляванне ASK1 і p38 у культывуемых мышыных астрацытах і душыць нейровоспаление ў мышынай мадэлі EAE. MSC 2032964A з'яўляецца біядаступным пры прыёме ўнутр і пранікае ў мозг. |
CPD100604 | Селонсертиб | Селансертыб, таксама вядомы як GS-4997, з'яўляецца перорально біодаступным інгібітарам кіназы 1, якая рэгулюе сігнал апоптозу (ASK1), з патэнцыйнай супрацьзапаленчай, проціпухліннай і антыфібрознай актыўнасцю. GS-4997 нацэльваецца і звязваецца з даменам каталітычнай кіназы ASK1 канкуруючым з АТФ спосабам, тым самым прадухіляючы яго фасфараляванне і актывацыю. GS-4997 прадухіляе выпрацоўку запаленчых цітокіны, зніжае экспрэсію генаў, якія ўдзельнічаюць у фіброзе, душыць празмерны апоптоз і інгібіруе клеткавую праліферацыі. |