5-LO

КАТ № Назва прадукту Апісанне
CPD100603 MDK36122 MDK36122, таксама вядомы як інгібітар H-PGDS I, з'яўляецца інгібітарам сінтазы простагландыну D (крывятворнага тыпу). MDK36122 не мае кодавай назвы і мае CAS № 1033836-12-2. Апошнія 5 лічбаў выкарыстоўваліся для імя для зручнасці зносін. MDK36122 селектыўна блакуе HPGDS (IC50s = 0,7 і 32 нМ у ферментных і клеткавых аналізах адпаведна) з невялікай актыўнасцю супраць роднасных чалавечых ферментаў L-PGDS, mPGES, ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX.
CPD100602 Тепоксалин Тепоксалин, таксама вядомы як ORF-20485; RWJ-20485; з'яўляецца інгібітарам 5-ліпаксігеназы, патэнцыйна прыдатным для лячэння астмы, астэаартрыту (ОА). Тэпаксалін in vivo інгібіруе ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX у сабак пры цяперашняй зацверджанай рэкамендаванай дазоўцы. Тэпаксалін інгібіруе запаленне і мікрасасудзістую дысфункцыю, выкліканыя апраменьваннем жывата ў пацукоў. Тепоксалин ўзмацняе актыўнасць антыаксіданта, дитиокарбамата пирролидина, пры аслабленні апоптоза, выкліканага фактарам некрозу пухліны альфа, у клетках WEHI 164.
CPD100601 Тэнідап Тэнідап, таксама вядомы як CP-66248, з'яўляецца інгібітарам ЦОГ/5-LOX і кандыдатам у супрацьзапаленчыя прэпараты, якія мадулююць цітокіны, які Pfizer распрацоўваў у якасці перспектыўнага патэнцыяльнага лячэння рэўматоіднага артрыту, але Pfizer спыніў распрацоўку пасля таго, як было адхілена дазвол на маркетынг FDA ў 1996 г. з-за таксічнасці печані і нырак, якая была прыпісана метабалітам прэпарата з тиофеновой часткай, якія выклікалі акісляльнае пашкоджанне.
CPD100600 ПФ-4191834 PF-4191834 - гэта новы, магутны і селектыўны неакісляльна-аднаўленчы інгібітар 5-ліпаксігеназы, эфектыўны пры запаленні і болі. PF-4191834 дэманструе добрую эфектыўнасць у ферментных і клеткавых аналізах, а таксама ў пацучынай мадэлі вострага запалення. Вынікі ферментнага аналізу паказваюць, што PF-4191834 з'яўляецца магутным інгібітарам 5-LOX з IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Акрамя таго, ён прадэманстраваў прыкладна 300-кратную селектыўнасць для 5-LOX у параўнанні з 12-LOX і 15-LOX і не выяўляе актыўнасці ў адносінах да ферментаў циклооксигеназы. Акрамя таго, PF-4191834 інгібіруе 5-LOX у клетках крыві чалавека з IC(80) = 370 +/- 20 нМ.
CPD100599 МК-886 MK-886, таксама вядомы як L 663536, з'яўляецца антаганістам лейкатрыену. Ён можа выконваць гэта, блакуючы бялок, які актывуе 5-ліпаксігеназу (FLAP), такім чынам інгібіруючы 5-ліпаксігеназу (5-LOX), і можа дапамагчы ў лячэнні атэрасклерозу. MK-886 інгібіруе актыўнасць циклооксигеназы-1 і душыць агрэгацыі трамбацытаў. MK-886 выклікае змены ў клеткавым цыкле і павялічвае апоптоз пасля фотадынамічнай тэрапіі гиперицином. MK-886 ўзмацняе дыферэнцыяцыю і апоптоз, выкліканыя фактарам некрозу пухліны альфа.
CPD100598 Л-691816 L 691816 з'яўляецца магутным інгібітарам рэакцыі 5-LO як in vitro, так і ў шэрагу мадэляў in vivo.
CPD100597 CMI-977 CMI-977, таксама вядомы як LPD-977 і MLN-977, з'яўляецца магутным інгібітарам 5-ліпаксігеназы, які ўмешваецца ў выпрацоўку лейкатрыенаў і ў цяперашні час распрацоўваецца для лячэння хранічнай астмы. CMI-977 інгібіруе шлях клеткавага запалення 5-ліпаксігеназы (5-LO), каб блакаваць выпрацоўку лейкатрыенаў, якія гуляюць ключавую ролю ў запуску бранхіяльнай астмы.
CPD100596 CJ-13610 CJ-13610 - перорально актыўны інгібітар 5-ліпаксігеназы (5-LO). CJ-13610 інгібіруе біясінтэз лейкотриена B4 і рэгулюе экспрэсію мРНК IL-6 у макрофагов. Ён эфектыўны ў даклінічных мадэлях болю.
CPD100595 БРП-7 BRP-7 з'яўляецца інгібітарам 5-LO актывуючага бялку (FLAP).

Звяжыцеся з намі

Запыт

Апошнія навіны

  • 7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях у 2018 годзе

    7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях I...

    Знаходзячыся пад пастаянна ўзрастаючым ціскам канкурыраваць у складаных эканамічных і тэхналагічных умовах, фармацэўтычныя і біятэхналагічныя кампаніі павінны пастаянна ўводзіць інавацыі ў свае праграмы даследаванняў і распрацовак, каб заставацца наперадзе ...

  • ARS-1620: перспектыўны новы інгібітар KRAS-мутантных ракаў

    ARS-1620: новы перспектыўны інгібітар K...

    Згодна з даследаваннем, апублікаваным у Cell, даследчыкі распрацавалі спецыфічны інгібітар для KRASG12C пад назвай ARS-1602, які выклікаў рэгрэсію пухліны ў мышэй. «Гэта даследаванне дае in vivo доказы таго, што мутант KRAS можа быць...

  • AstraZeneca атрымлівае нарматыўны імпульс для анкалагічных прэпаратаў

    AstraZeneca атрымлівае рэгулятарны стымул для...

    У аўторак AstraZeneca атрымала двайны штуршок для свайго анкалагічнага партфеля пасля таго, як амерыканскія і еўрапейскія рэгулятары прынялі заяўкі на яе лекі, што стала першым крокам да атрымання адабрэння гэтых лекаў. ...

Інтэрнэт-чат WhatsApp!