КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, таксама вядомы як інгібітар H-PGDS I, з'яўляецца інгібітарам сінтазы простагландыну D (крывятворнага тыпу). MDK36122 не мае кодавай назвы і мае CAS № 1033836-12-2. Апошнія 5 лічбаў выкарыстоўваліся для імя для зручнасці зносін. MDK36122 селектыўна блакуе HPGDS (IC50s = 0,7 і 32 нМ у ферментных і клеткавых аналізах адпаведна) з невялікай актыўнасцю супраць роднасных чалавечых ферментаў L-PGDS, mPGES, ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX. |
CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, таксама вядомы як ORF-20485; RWJ-20485; з'яўляецца інгібітарам 5-ліпаксігеназы, патэнцыйна прыдатным для лячэння астмы, астэаартрыту (ОА). Тэпаксалін in vivo інгібіруе ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX у сабак пры цяперашняй зацверджанай рэкамендаванай дазоўцы. Тэпаксалін інгібіруе запаленне і мікрасасудзістую дысфункцыю, выкліканыя апраменьваннем жывата ў пацукоў. Тепоксалин ўзмацняе актыўнасць антыаксіданта, дитиокарбамата пирролидина, пры аслабленні апоптоза, выкліканага фактарам некрозу пухліны альфа, у клетках WEHI 164. |
CPD100601 | Тэнідап | Тэнідап, таксама вядомы як CP-66248, з'яўляецца інгібітарам ЦОГ/5-LOX і кандыдатам у супрацьзапаленчыя прэпараты, якія мадулююць цітокіны, які Pfizer распрацоўваў у якасці перспектыўнага патэнцыяльнага лячэння рэўматоіднага артрыту, але Pfizer спыніў распрацоўку пасля таго, як было адхілена дазвол на маркетынг FDA ў 1996 г. з-за таксічнасці печані і нырак, якая была прыпісана метабалітам прэпарата з тиофеновой часткай, якія выклікалі акісляльнае пашкоджанне. |
CPD100600 | ПФ-4191834 | PF-4191834 - гэта новы, магутны і селектыўны неакісляльна-аднаўленчы інгібітар 5-ліпаксігеназы, эфектыўны пры запаленні і болі. PF-4191834 дэманструе добрую эфектыўнасць у ферментных і клеткавых аналізах, а таксама ў пацучынай мадэлі вострага запалення. Вынікі ферментнага аналізу паказваюць, што PF-4191834 з'яўляецца магутным інгібітарам 5-LOX з IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Акрамя таго, ён прадэманстраваў прыкладна 300-кратную селектыўнасць для 5-LOX у параўнанні з 12-LOX і 15-LOX і не выяўляе актыўнасці ў адносінах да ферментаў циклооксигеназы. Акрамя таго, PF-4191834 інгібіруе 5-LOX у клетках крыві чалавека з IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
CPD100599 | МК-886 | MK-886, таксама вядомы як L 663536, з'яўляецца антаганістам лейкатрыену. Ён можа выконваць гэта, блакуючы бялок, які актывуе 5-ліпаксігеназу (FLAP), такім чынам інгібіруючы 5-ліпаксігеназу (5-LOX), і можа дапамагчы ў лячэнні атэрасклерозу. MK-886 інгібіруе актыўнасць циклооксигеназы-1 і душыць агрэгацыі трамбацытаў. MK-886 выклікае змены ў клеткавым цыкле і павялічвае апоптоз пасля фотадынамічнай тэрапіі гиперицином. MK-886 ўзмацняе дыферэнцыяцыю і апоптоз, выкліканыя фактарам некрозу пухліны альфа. |
CPD100598 | Л-691816 | L 691816 з'яўляецца магутным інгібітарам рэакцыі 5-LO як in vitro, так і ў шэрагу мадэляў in vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, таксама вядомы як LPD-977 і MLN-977, з'яўляецца магутным інгібітарам 5-ліпаксігеназы, які ўмешваецца ў выпрацоўку лейкатрыенаў і ў цяперашні час распрацоўваецца для лячэння хранічнай астмы. CMI-977 інгібіруе шлях клеткавага запалення 5-ліпаксігеназы (5-LO), каб блакаваць выпрацоўку лейкатрыенаў, якія гуляюць ключавую ролю ў запуску бранхіяльнай астмы. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - перорально актыўны інгібітар 5-ліпаксігеназы (5-LO). CJ-13610 інгібіруе біясінтэз лейкотриена B4 і рэгулюе экспрэсію мРНК IL-6 у макрофагов. Ён эфектыўны ў даклінічных мадэлях болю. |
CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 з'яўляецца інгібітарам 5-LO актывуючага бялку (FLAP). |