GLPG0187

Хімічная назва:

(S)-3-((2,5-дыметыл-6-(4-(5,6,7,8-тэтрагідра-1,8-нафтырыдын-2-іл)піперыдын-1-іл)пірымідзін-4- іл)аміна)-2-((4-метоксифенил)сульфонамидо)пропановая кіслата

Код SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Код InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Ключ InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ключавое слова:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).

Апісанне:

У цвёрдафазным аналізе GLPG0187 дэманструе селектыўнасць для некалькіх рэцэптараў інтэгрыну RGD з IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 нМ для αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 і α5β1. GLPG0187 з'яўляецца магутным інгібітарам остеокластической рэзорбцыі костак і ангіягенезу. Лячэнне GLPG0187 у залежнасці ад дозы павялічвае суадносіны Е-кадгерыну/віментыну, робячы клеткі больш эпітэліяльным, сядзячым фенатыпам. GLPG0187 у залежнасці ад дозы памяншае памер высокай субпапуляцыі альдэгіддэгідрагеназы клетак рака прастаты [1]. Лячэнне GLPG0187 прыводзіць да акруглення і зліпання клетак. GLPG0187 дэманструе залежнае ад дозы значнае зніжэнне міграцыі опухолевых клетак. GLPG0187 ва ўсіх канцэнтрацыях значна зніжае праліферацыі клетак [2].

Мэта: αvβ1