PQR530
Дэталь прадукту
Тэгі прадукту
| Памер упакоўкі | Даступнасць | Цана (USD) |
| 100 мг | У наяўнасці | 500 |
| 500 мг | У наяўнасці | 800 |
| 1g | У наяўнасці | 1200 |
| Больш памераў | Атрымаць цытаты | Атрымаць цытаты |
Хімічная назва:
(S)-4-(дыфторметыл)-5-(4-(3-метылмарфоліна)-6-марфоліна-1,3,5-трыазін-2-іл)пірыдзін-2-амін
Код SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Код InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Ключ InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Ключавое слова:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО
захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).
Апісанне:
PQR530 з'яўляецца вельмі магутным падвойным інгібітарам pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 інгібіраваў фасфараляванне пратэінкіназы B (PKB, pSer473) і рыбасомнага бялку S6 (pS6, pSer235/236) са значэннямі IC50 0,07 мкМ. PQR530 паказаў выдатную селектыўнасць у шырокай панэлі кіназ, а таксама выдатную селектыўнасць у параўнанні з нероднаснымі рэцэптарнымі ферментамі і іённымі каналамі. Акрамя таго, PQR530 прадэманстраваў эфектыўнасць у панэлі з 44 ліній ракавых клетак (NTRC OncolinesTM) для прадухілення росту ракавых клетак (сярэдняе значэнне для GI50 426 нМ). Пероральное ўжыванне PQR530 мышам прывяло да прапарцыйнай дозе ФК і прадэманстравала добрую пероральную біодоступность і выдатнае пранікненне ў мозг.
Мэта: PI3K/mTOR
