AZD-3409

Хімічная назва:

(S)-ізапрапіл 2-(2-(4-фторфенетил)-5-((((2S,4S)-4-(никотиноилтио)пирролидин-2-ил)метил)амино)бензамидо)-4-(метилтио) бутаноат

Код SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Код InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Ключ InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ключавое слова:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

Растваральнасць: 

захоўванне: 

Апісанне:

AZD-3409 з'яўляецца магутным інгібітараў пренилтрансферазы. AZD-3409 паказаў больш высокую актыўнасць, чым лонафарниб. Сярэдняя IC(50) для цітатаксічнасці AZD3409 была 510 у клетках MEF, 10600 у клетках A549 і 6170 у клетках MCF7 адпаведна. У гэтых клетках IC(50) актыўнасці FTase AZD3409 вагалася ад 3,0 да 14,2 нМ, а лонафарниба - ад 0,26 да 31,3 нМ. AZD3409 інгібіруе фарнезіляванне ў большай ступені, чым геранілгеранілаванне. Як інгібіраванне фарнезілавання, так і геранілгеранілавання нельга было суаднесці з антыпраліфератыўнай актыўнасцю прэпарата. AZD3409 можа быць актыўным пры ўстойлівай да гефитинибу карцыноме малочнай залозы.

Мэта: інгібітар пренилтрансферазы