نزارتينيب. EGF816؛ نفس-816

الاسم الكيميائي:

(R، E) -N- (7-كلورو-1- (1- (4- (ثنائي ميثيل أمينو) لكن-2-إينويل) أزيبان-3-ييل) -1H-بنزو[د] إيميدازول-2-ييل)- 2-ميثيلسونيكوتيناميد

رمز الابتسامات:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= ج4

كود إنتشي:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ،(ح،29،30،35)/b11-7+/t20-/m1/s1

مفتاح إنتشي:

IOMMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

الكلمة الرئيسية:

نزارتينيب، EGF816، EGF-816، EGF 816، NVS-816، 1508250-71-2

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

Nazartinib، المعروف أيضًا باسم EGF816 وNVS-816، هو مثبط لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) متاح عن طريق الفم، ولا رجعة فيه، من الجيل الثالث، وانتقائي للطفرة، مع نشاط محتمل مضاد للأورام. يرتبط EGF816 تساهميًا ويمنع نشاط الأشكال الطافرة من EGFR، بما في ذلك متحولة T790M EGFR، وبالتالي يمنع الإشارات بوساطة EGFR. قد يؤدي هذا إلى موت الخلايا ويمنع نمو الورم في الخلايا السرطانية التي تزيد من تعبير EGFR. يمنع EGF816 بشكل تفضيلي الأشكال المتحورة من EGFR بما في ذلك T790M، وهي طفرة مقاومة مكتسبة بشكل ثانوي، وقد يكون له فوائد علاجية في الأورام ذات المقاومة بوساطة T790M بالمقارنة مع مثبطات تيروزين كيناز EGFR الأخرى.

الهدف: EGFR