بوزيوتينيب

الاسم الكيميائي:

1-(4-((4-((3,4-ثنائي كلورو-2-فلوروفينيل)أمينو)-7-ميثوكسيكينازولين-6-ييل)أوكسي)بيبيريدين-1-ييل)دعامة-2-en-1-one

رمز الابتسامات:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

كود إنتشي:

إنشي = 1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ،27،28،29)

مفتاح إنتشي:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

الكلمة الرئيسية:

بوزيوتينيب، HM-781-36، HM-781-36B، نوفمبر-1201، نوفمبر-120101، 1092364-38-9

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

يعد Poziotinib مثبطًا قويًا لإنزيمات عائلة EGFR بقيم IC50 البالغة 3.2 و5.3 و23.5 و4.2 و2.2 نانومتر للنوع البري EGFR وHER2 وHER4 وEGFRT790M وEGFRL858R/T790M على التوالي. لديها انتقائية أكبر من 100 إلى 1000 مرة لـ EGFR كيناز أكثر من 30 كينازًا آخر تم اختباره في المختبر. يمنع Poziotinib نمو خطوط خلايا سرطان الرئة والثدي والمعدة المعتمدة على كيناز EGFR من النوع البري والمتحول (GI50s = 0.6-5.7 نانومتر) ويمنع فسفرة EGFR ويحث على موت الخلايا المبرمج في المختبر. في الجسم الحي، يقلل البوزيوتينيب من حجم الورم في نموذج طعم أجنبي لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة HCC827. التركيبات التي تحتوي على البوزيوتينيب قيد التحقيق في التجارب السريرية لعلاج سرطان الرئة الغدي المتحول EGFR.

الهدف: EGFR