بمس-986195

الاسم الكيميائي:

(S) -4- (3- (لكن -2-يناميدو) بيبيريدين-1-ييل) -5-فلورو-2،3-ثنائي ميثيل-1H-إندول-7-كربوكساميد

رمز الابتسامات:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

كود إنتشي:

إنتشي = 1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

الكلمة الرئيسية:

بي إم إس-986195، بي إم إس 986195، بي إم إس986195، 1912445-55-6

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

BMS-986195 هو مثبط قوي، تساهمي، لا رجعة فيه لتيروزين كيناز بروتون (BTK)، وهو عضو في عائلة Tec من كينازات التيروزين غير المستقبلة الأساسية في إشارات ووظائف الخلايا B المعتمدة على المستضد. يعد BMS-986195 أكثر من 5000 ضعفًا انتقائيًا لـ BTK على جميع الكينازات خارج عائلة Tec، وتتراوح الانتقائية من 9 إلى 1010 أضعاف داخل عائلة Tec. BMS-986195 BTK المعطل في الدم البشري الكامل مع معدل سريع للتعطيل (3.5×10-4 نانومتر-1·دقيقة-1) ويثبط بشكل فعال إنتاج إنترلوكين-6 المعتمد على المستضد، وتعبير CD86 وانتشاره في الخلايا البائية (IC50)<1 نانومتر) دون التأثير على التدابير المستقلة عن المستضد في نفس الخلايا.

الهدف: بي تي كيه