PQR530
Produkbesonderhede
Produk Tags
| Pakgrootte | Beskikbaarheid | Prys (USD) |
| 100mg | In voorraad | 500 |
| 500mg | In voorraad | 800 |
| 1g | In voorraad | 1200 |
| Meer groottes | Kry kwotasies | Kry kwotasies |
Chemiese naam:
(S)-4-(difluormetiel)-5-(4-(3-metielmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triasien-2-yl)piridien-2-amien
SMILES Kode:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-kode:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi-sleutel:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Sleutelwoord:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO
Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).
Beskrywing:
PQR530 is 'n hoogs kragtige dubbele pan-PI3K/mTORC1/2 inhibeerder. PQR530 het proteïenkinase B (PKB, pSer473) en ribosomale proteïen S6 (pS6, pSer235/236) fosforilering geïnhibeer met IC50-waardes van 0.07 µM. PQR530 het uitstekende selektiwiteit oor 'n wye paneel kinases getoon, sowel as uitstekende selektiwiteit teenoor onverwante reseptorensieme en ioonkanale. Boonop het PQR530 sterkte vertoon in 'n paneel van 44 kankersellyne (NTRC OncolinesTM) om kankerselgroei te voorkom (gemiddelde waarde vir GI50 van 426 nM). Orale toediening van PQR530 op muise het 'n dosis-proporsionele PK tot gevolg gehad en het goeie orale biobeskikbaarheid en uitstekende breinpenetrasie getoon.
Teiken: PI3K/mTOR
