异戊二烯基转移酶

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CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 是一种有效的异戊二烯基转移酶抑制剂。 AZD-3409 显示出比 lonafarnib 更高的效力。 AZD3409 细胞毒性的平均 IC(50) 在 MEF 细胞中为 510，在 A549 细胞中为 10,600，在 MCF7 细胞中为 6,170。在这些细胞中，AZD3409 FTase 活性的 IC(50) 范围为 3.0 至 14.2 nM，lonafarnib 的范围为 0.26 至 31.3 nM。 AZD3409 抑制法尼基化的程度高于香叶基香叶基化。法尼基化和香叶基香叶基化的抑制均不能与药物的抗增殖活性相关。 AZD3409 可能对吉非替尼耐药的乳腺癌有活性。