GLPG0187

化学名称：

(S)-3-((2,5-二甲基-6-(4-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)哌啶-1-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-((4-甲氧基苯基)磺酰胺基)丙酸

微笑代码：

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

印奇代码：

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

印奇键：

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

关键词：

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C。

描述：

在固相测定中，GLPG0187 对多种 RGD 整合素受体表现出选择性，对 αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC50 分别为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM。 GLPG0187 是破骨细胞骨吸收和血管生成的有效抑制剂。 GLPG0187 治疗剂量依赖性地增加 E-钙粘蛋白/波形蛋白比率，使细胞呈现出更上皮、无柄的表型。 GLPG0187 剂量依赖性地减少前列腺癌细胞乙醛脱氢酶高亚群的大小[1]。 GLPG0187 处理导致细胞变圆和聚集。 GLPG0187 表现出剂量依赖性的肿瘤细胞迁移显着减少。所有浓度的 GLPG0187 均显着降低细胞增殖[2]。

目标：αvβ1