IPI-549
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| 包装尺寸 | 可用性 | 价格（美元） |
| 100毫克 | 有存货 | 500 |
| 250毫克 | 有存货 | 950 |
| 500毫克 | 有存货 | 1300 |
| 1g | 有存货 | 1700 |
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化学名称：
(S)-2-氨基-N-(1-(8-((1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-1,2-二氢异喹啉-3-基)乙基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺
微笑代码：
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
印奇代码：
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17 -33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,( H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
印奇键：
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
关键词：
IPI-549，IPI 549，IPI549，1693758-51-8
溶解度：溶于DMSO
贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C。
描述：
IPI-549 抑制 PI3Kγ，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂质和蛋白激酶高 100 倍（PI3Kα IC50=3.2 μM，PI3Kβ IC50=3.5 μM，PI3Kδ IC50>8.4 μM）。评估 IPI549 的所有 I 类 PI3K 同工型的活性。 IPI549 对 PI3K-γ 的结合亲和力通过测量各个速率常数来确定，而对 PI3K-α、β 和 δ 的结合亲和力则使用平衡荧光滴定来确定。研究发现，IPI549 是 PI3Kγ 的非常紧密的结合物，Kd 为 290 pM，对其他 I 类 PI3K 同工型的亲和力较弱 > 58 倍（PI3Kα Kd=17 nM、PI3Kβ Kd=82 nM、PI3Kδ Kd=23 M）。在 PI3K-α、-β、-γ 和 -δ 依赖性细胞磷酸化 AKT 测定中，IPI549 表现出出色的 PI3K-γ 效力 (IC50=1.2 nM) 和针对其他 I 类 PI3K 同工型的选择性（>146 倍）。通过监测分别在 SKOV-3、786-O、RAW 264.7 和 RAJI 细胞中确定 I 类 PI3Kα (250 nM)、PI3Kβ (240 nM)、PI3Kγ (1.2 nM)、PI3Kδ (180 nM) 的细胞 IC50通过 ELISA 抑制 pAKT S473。此外，IPI549 剂量依赖性地抑制 PI3Kγ 依赖性骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 迁移。还发现 IPI549 在 10 μM 浓度下对一组 80 个 GPCR、离子通道和转运蛋白具有选择性[1]。
靶标：PI3Kγ、PI3Kβ
