BI-3406

化学名称：

N-((R)-1-(3-氨基-5-(三氟甲基)苯基)乙基)-7-甲氧基-2-甲基-6-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉- 4-胺

微笑代码：

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(O​​C)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

印奇代码：

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

印奇键：

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

关键词：

BI-3406； BI 3406； BI3406

溶解度： 

贮存： 

描述：

BI-3406 是一种有效且选择性的 SOS1::KRAS 抑制剂 (IC50=5 nM)，为治疗 KRAS 驱动的肿瘤开辟了一种新方法。 BI 3406 选择性结合 SOS1 并阻断与 KRAS 的相互作用，无论 KRAS 突变如何。 BI 3406 导致 RAS GTP 和 pERK 减少，并抑制 KRAS 突变细胞系的细胞生长，这些细胞系携带大多数典型的 KRAS 突变（即 G12D、G12V、G13D 等）。 BI 3406，当口服给予荷瘤小鼠时，会引起剂量依赖性肿瘤静态效应，当与 MEK1 抑制相结合时，该效应可转化为消退

目标：SOS1