BI-3406

BI-3406
  • 姓名:BI-3406
  • 目录号:持续专业发展10000
  • 化学文摘社编号:2230836-55-0
  • 分子量:462.46
  • 化学式:C23 H25 F3 N4 O3
  • 仅用于科学研究,不适用于患者。

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    化学名称:

    N-((R)-1-(3-氨基-5-(三氟甲基)苯基)乙基)-7-甲氧基-2-甲基-6-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉- 4-胺

    微笑代码:

    C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(O​​C)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

    印奇代码:

    InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

    印奇键:

    XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

    关键词:

    BI-3406; BI 3406; BI3406

    溶解度: 

    贮存: 

    描述:

    BI-3406 是一种有效且选择性的 SOS1::KRAS 抑制剂 (IC50=5 nM),为治疗 KRAS 驱动的肿瘤开辟了一种新方法。 BI 3406 选择性结合 SOS1 并阻断与 KRAS 的相互作用,无论 KRAS 突变如何。 BI 3406 导致 RAS GTP 和 pERK 减少,并抑制 KRAS 突变细胞系的细胞生长,这些细胞系携带大多数典型的 KRAS 突变(即 G12D、G12V、G13D 等)。 BI 3406,当口服给予荷瘤小鼠时,会引起剂量依赖性肿瘤静态效应,当与 MEK1 抑制相结合时,该效应可转化为消退

    目标:SOS1


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