CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 kuchli va selektiv SOS1::KRAS ingibitoridir (IC50=5 nM), u KRAS tomonidan qo'zg'atilgan o'smalarni davolash uchun yangi yondashuvni ochadi. BI 3406 SOS1 ga tanlab bog'lanadi va KRAS mutatsiyasidan qat'i nazar KRAS bilan o'zaro ta'sirni bloklaydi. BI 3406 RAS GTP va pERK kamayishiga sabab bo'ladi va KRAS mutatsiyaga uchragan hujayra liniyalarining hujayra o'sishini inhibe qiladi, odatda KRAS mutatsiyalarining ko'pchiligini (ya'ni G12D, G12V, G13D va boshqalar) o'z ichiga oladi. BI 3406, o'simtali sichqonlarga og'iz orqali yuborilganda, MEK1 inhibisyonu bilan birgalikda regressiyaga aylanishi mumkin bo'lgan dozaga bog'liq o'simta statik ta'sirini keltirib chiqaradi. |