CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
CPD100608 | ASK1-ingibitor-10 | ASK1 inhibitori 10 - bu apoptoz signalini tartibga soluvchi kinaz 1 (ASK1) ning og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. U ASK2 orqali ASK1, shuningdek MEKK1, TAK-1, IKKb, ERK1, JNK1, p38a, GSK3b, PKCth va B-RAF uchun tanlanadi. INS-1 pankreatik b hujayralarida konsentratsiyaga bog'liq holda JNK va p38 fosforilatsiyasining streptozotosin tomonidan qo'zg'atilgan ko'payishini inhibe qiladi. |
CPD100607 | K811 | K811 - bu ASK1-ga xos inhibitor bo'lib, amyotrofik lateral sklerozning sichqoncha modelida omon qolishni uzaytiradi. K811 yuqori ASK1 ifodasi bo'lgan hujayra liniyalarida va HER2-ortiqcha ifodalangan GC hujayralarida hujayra proliferatsiyasini samarali tarzda oldini oldi. K811 bilan davolash proliferatsiya belgilarini kamaytirish orqali ksenograft o'smalarining hajmini kamaytiradi. |
CPD100606 | K812 | K812 amyotrofik lateral sklerozning sichqoncha modelida omon qolishni uzaytirish uchun topilgan ASK1-ga xos inhibitordir. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A kuchli va selektiv ASK1 inhibitori (IC50 = 93 nM). U yetishtirilgan sichqon astrositlarida LPS tomonidan induktsiya qilingan ASK1 va p38 fosforillanishini bloklaydi va sichqonchaning EAE modelida neyroyallig'lanishni bostiradi. MSC 2032964A og'iz orqali biologik mavjud va miyaga kirib boradi. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, shuningdek, GS-4997 sifatida ham tanilgan, potentsial yallig'lanishga qarshi, antineoplastik va anti-fibrotik faollikka ega apoptoz signalini tartibga soluvchi kinaz 1 (ASK1) ning og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. GS-4997 ASK1 ning katalitik kinaz domenini ATP raqobatdosh tarzda nishonga oladi va bog'laydi, shu bilan uning fosforillanishi va faollashishini oldini oladi. GS-4997 yallig'lanish sitokinlarini ishlab chiqarishni oldini oladi, fibrozda ishtirok etgan genlarning ekspressiyasini pasaytiradi, ortiqcha apoptozni bostiradi va hujayra proliferatsiyasini inhibe qiladi. |