| CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS inhibitori I sifatida ham tanilgan, Prostaglandin D sintaza (gematopoetik tip) inhibitori. MDK36122 kod nomiga ega emas va CAS # 1033836-12-2 ga ega. Oxirgi 5-raqam oson muloqot qilish uchun nom uchun ishlatilgan. MDK36122 L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 va 5-LOX bilan bog'liq inson fermentlariga nisbatan kam faollik bilan HPGDS ni tanlab bloklaydi (enzim va hujayra tahlillarida IC50s = 0,7 va 32 nM). |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ORF-20485 sifatida ham tanilgan; RWJ-20485; astma, osteoartritni (OA) davolash uchun potentsial bo'lgan 5-lipoksigenaza inhibitori. Tepoksalin joriy tasdiqlangan dozada itlarda COX-1, COX-2 va 5-LOX ga qarshi in vivo ingibitor faollikka ega. Tepoksalin kalamushlarda qorin bo‘shlig‘i nurlanishidan kelib chiqqan yallig‘lanish va mikrovaskulyar disfunktsiyani inhibe qiladi. Tepoxalin WEHI 164 hujayralarida o'sma nekrozi omili alfa-induktsiyali apoptozni susaytirishda antioksidant, pirolidin ditiokarbamatning faolligini oshiradi. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, shuningdek, CP-66248 sifatida ham tanilgan, COX/5-LOX inhibitori va sitokinni modulyatsiya qiluvchi yallig'lanishga qarshi dori nomzodi bo'lib, u Pfizer tomonidan revmatoid artrit uchun istiqbolli davolash usuli sifatida ishlab chiqilmoqda, ammo Pfizer marketing ma'qullashi rad etilganidan keyin rivojlanishni to'xtatdi. 1996 yilda FDA tomonidan jigar va buyraklarga toksik ta'sir ko'rsatdi, bu oksidlanishga olib keladigan tiofen qismi bo'lgan preparatning metabolitlari bilan bog'liq edi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - bu yallig'lanish va og'riqda samarali bo'lgan yangi, kuchli va selektiv redoks bo'lmagan 5-lipoksigenaza inhibitori. PF-4191834 ferment va hujayra asosidagi tahlillarda, shuningdek, o'tkir yallig'lanishning kalamush modelida yaxshi quvvatni namoyish etadi. Ferment tahlili natijalari shuni ko'rsatadiki, PF-4191834 kuchli 5-LOX inhibitori bo'lib, IC(50) = 229 +/- 20 nM. Bundan tashqari, u 12-LOX va 15-LOX dan 5-LOX uchun taxminan 300 marta selektivlikni ko'rsatdi va sikloksigenaza fermentlariga nisbatan faollik ko'rsatmadi. Bundan tashqari, PF-4191834 inson qon hujayralarida 5-LOX ni inhibe qiladi, IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 nomi bilan ham tanilgan, leykotrien antagonistidir. U buni 5-lipoksigenaza faollashtiruvchi oqsilni (FLAP) blokirovka qilish orqali amalga oshirishi va shu bilan 5-lipoksigenaza (5-LOX) ni inhibe qilishi va aterosklerozni davolashda yordam berishi mumkin. MK-886 sikloksigenaza-1 faolligini inhibe qiladi va trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. MK-886 hujayra siklidagi o'zgarishlarni keltirib chiqaradi va giperitsin bilan fotodinamik terapiyadan so'ng apoptozni oshiradi. MK-886 o'simta nekrozi omili-alfa-induktsiyali differentsiatsiya va apoptozni kuchaytiradi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ham in vitro, ham in vivo modellar qatorida 5-LO reaksiyasining kuchli inhibitori hisoblanadi. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, shuningdek, LPD-977 va MLN-977 sifatida ham tanilgan, leykotrienlarni ishlab chiqarishga aralashadigan kuchli 5-lipoksigenaza inhibitori bo'lib, hozirda surunkali astmani davolash uchun ishlab chiqilmoqda. CMI-977 5-lipoksigenaza (5-LO) hujayrali yallig'lanish yo'lini inhibe qiladi, bronxial astmani qo'zg'atuvchi asosiy rol o'ynaydigan leykotrienlar hosil bo'lishini bloklaydi. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenaza (5-LO) ning og'iz orqali faol inhibitoridir. CJ-13610 leykotrien B4 biosintezini inhibe qiladi va makrofaglarda IL-6 mRNK ifodasini tartibga soladi. Bu og'riqning preklinik modellarida samarali. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO faollashtiruvchi oqsil (FLAP) inhibitori. |
