PQR530
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
100 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 500 |
500 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 800 |
1g | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1200 |
Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
(S) -4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin
SMILE kodi:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kodi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi kaliti:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Kalit so'z:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) uchun -20 ° C.
Tavsif:
PQR530 - bu juda kuchli ikkita pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitori. PQR530 protein kinaz B (PKB, pSer473) va ribosoma oqsili S6 (pS6, pSer235/236) fosforillanishini 0,07 mkM IC50 qiymatlari bilan inhibe qildi. PQR530 kinazlarning keng panelida mukammal selektivlikni, shuningdek, bog'liq bo'lmagan retseptorlari fermentlari va ion kanallariga nisbatan mukammal selektivlikni ko'rsatdi. Bundan tashqari, PQR530 saraton hujayralarining o'sishini oldini olish uchun 44 ta saraton hujayralari qatorida (NTRC OncolinesTM) quvvatni ko'rsatdi (GI50 uchun o'rtacha qiymat 426 nM). PQR530 ning sichqonlarga og'iz orqali qo'llanilishi dozaga mutanosib PK ga olib keldi va yaxshi og'iz orqali bioavailability va ajoyib miya penetratsiyasini ko'rsatdi.
Maqsad: PI3K/mTOR