Poziotinib
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
| Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
| 1g | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 790 |
| Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-ftorofenil)amino)-7-metoksikinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on
SMILE kodi:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi kodi:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)
InChi kaliti:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Kalit so'z:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) -20 ° C
Tavsif:
Poziotinib yovvoyi turdagi EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M va EGFRL858M/T79 uchun mos ravishda IC50 qiymatlari 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 va 2,2 nM bo'lgan EGFR oilasi kinazalarining kuchli inhibitoridir. U in vitro sinovdan o'tgan 30 dan ortiq EGFR kinazlar uchun 100-1000 martadan ortiq selektivlikka ega. Poziotinib yovvoyi tipdagi va mutant EGFR kinazasiga bog'liq bo'lgan o'pka, ko'krak va oshqozon saratoni hujayralarining o'sishini inhibe qiladi (GI50s = 0,6-5,7 nM) va EGFR fosforillanishini inhibe qiladi va in vitro apoptozni keltirib chiqaradi. In vivo, poziotinib HCC827 kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni sichqonchasi ksenograft modelida o'simta hajmini kamaytiradi. Poziotinibni o'z ichiga olgan formulalar EGFR-mutant o'pka adenokarsinomasini davolash uchun klinik sinovlarda tekshirilmoqda.
Maqsad: EGFR
