BI-2852

Kimyoviy nomi:

(S) -5-gidroksi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-il) izoindolin-1-on

SMILE kodi:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi kodi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi kaliti:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Kalit so'z:

Eruvchanligi: 

Saqlash: 

Tavsif:

BI-2852 kuchli KRAS inhibitori bo'lib, nanomolyar yaqinlik bilan cho'ntagiga bog'lanadi, shu paytgacha RAS dagi I va II kalitlari o'rtasida "to'g'ri kelmaydigan" deb hisoblanadi. BI-2852 kovalent KRASG12C ingibitorlaridan mexanik jihatdan farq qiladi, chunki u KRASning faol va nofaol shakllarida mavjud bo'lgan boshqa cho'ntak bilan bog'lanadi. BI-2852 GEF, GAP va KRAS bilan effektor o'zaro ta'sirini bloklaydi, bu esa KRAS mutant hujayralarida quyi oqim signalizatsiyasini inhibe qilishga va antiproliferativ ta'sirga olib keladi.

Maqsad: KRAS