Flibanserin

Kimyasal Adı:

1-(2-(4-(3-(triflorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on hidroklorür

SMILES Kodu:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi Kodu:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Anahtarı:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Anahtar kelime:

Flibanserin, 167933-07-5

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C.

Tanım:

Flibanserin, 5-HT1A reseptörünün tam agonistidir (Ki = 1 nM) ve daha düşük afinite ile 5-HT2A reseptörünün antagonisti (Ki = 49 nM) ve D4 reseptörünün antagonisti veya çok zayıf kısmi agonistidir ( Ki = 4–24 nM). Flibanserinin 5-HT1A reseptörüne olan afinitesinin çok daha yüksek olmasına rağmen ve bilinmeyen nedenlerden ötürü, flibanserin in vivo olarak benzer yüzdelerle 5-HT1A ve 5-HT2A reseptörlerini işgal eder. Flibanserin ayrıca 5-HT2B reseptörüne (Ki = 89,3 nM) ve 5-HT2C reseptörüne (Ki = 88,3 nM) karşı düşük afiniteye sahiptir ve bunların her ikisi de antagonist olarak davranır. Flibanserin tercihen prefrontal korteksteki 5-HT1A reseptörlerini aktive ederek bölgesel seçicilik gösterir ve sıçan prefrontal korteksindeki dopamin ve norepinefrin seviyelerini arttırdığı ve serotonin seviyelerini azalttığı bulunmuştur; bu eylemlerin 5-HT1A aktivasyonunun aracılık ettiği belirlenmiştir. reseptör.[12] Bu nedenle flibanserin, norepinefrin-dopamin engelleyici (NDDI) olarak tanımlanmıştır. Flibanserin, hipoaktif cinsel istek bozukluğu (HSDD) olan menopoz öncesi kadınların tedavisi için Ağustos 2015'te onaylandı.

Hedef: 5HT