LDC000067

Kimyasal Adı:

3-[[6-(2-Metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenemetansülfonamid

SMILES Kodu:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi Kodu:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Anahtarı:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Anahtar kelime:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Çözünürlük: 

Depolamak: 

Tanım:

LDC000067 güçlü ve seçici bir CDK9 inhibitörüdür. LDC000067, in vitro transkripsiyonu ATP rekabetçi ve doza bağlı bir şekilde inhibe etti. LDC000067 ile tedavi edilen hücrelerin gen ekspresyon profili, proliferasyon ve apoptozun önemli düzenleyicileri de dahil olmak üzere kısa ömürlü mRNA'larda seçici bir azalma olduğunu gösterdi. De novo RNA sentezinin analizi, CDK9'un geniş kapsamlı pozitif rolünü ortaya koydu. Moleküler ve hücresel düzeyde LDC000067, genler üzerinde RNA polimeraz II'nin duraklatılmasının arttırılması ve en önemlisi kanser hücrelerinde apoptozun indüklenmesi gibi CDK9 inhibisyonunun karakteristik etkilerini yeniden üretti. LDC000067, P-TEFb'ye bağımlı in vitro transkripsiyonu inhibe eder. BI 894999 ile kombinasyon halinde in vitro ve in vivo apoptozu indükler.

Hedef: CDK9