GSK-461364
Ürün Detayı
Ürün Etiketleri
| Paket Boyutu | Kullanılabilirlik | Fiyat (USD) |
| 100mg | Stokta var | 400 |
| 500mg | Stokta var | 1400 |
| Daha Fazla Boyut | Teklif Al | Teklif Al |
Kimyasal Adı:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(triflorometil)fenil)etoksi) tiyofen-2-karboksamid
SMILES Kodu:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi Kodu:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi Anahtarı:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Anahtar kelime:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Çözünürlük:DMSO'da çözünür
Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C
Tanım:
Polo benzeri kinazlar (Plks), hücre döngüsünde anahtar rollere sahip serin/treonin kinazlardır. GSK461364, Plk1'in güçlü, geri dönüşümlü bir inhibitörüdür (Ki = 2,2 nM). Plk2 ve Plk3'e karşı daha az etkilidir (sırasıyla Kis = 860 ve 1.000 nM) ve diğer 48 kinazdan oluşan bir panele göre Plk1 için en az 1.000 kat seçicidir. GSK461364, çoğalan çeşitli kanser hücre hatlarında hücre döngüsünü doza bağlı olarak durdurur ve daha yüksek dozlarda apoptozu tetikler. P53 eksikliği olan tümörlere karşı daha etkili olduğu ve kan-beyin bariyerini geçebildiği görülüyor. GSK461364, farelerde ksenograft modellerinde tümör büyümesinin inhibisyonunu veya büyümenin gecikmesini indükleyerek in vivo etkilidir.
Hedef: Plk1
