AZD9496

Kimyasal Adı:

(E)-3-(3,5-difloro-4-((1R,3R)-2-(2-floro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilik asit

SMILES Kodu:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Kodu:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Anahtarı:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Anahtar kelime:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C

Tanım:

AZD 9496, östrojen reseptörü a (ERα) aşağı regülasyonu için 0,138 nM IC50 değerine sahip güçlü ve seçici bir östrojen reseptör aşağı düzenleyicisidir (SERD). ERα, progesteron reseptörü (PR), glukokortikoid reseptörü (GR) ve androjen reseptörü (AR) için sırasıyla 0,0008, 0,54, 9,2 ve 30 μM IC50 değerlerine sahip diğer nükleer hormon reseptörlerine kıyasla ERα için seçicidir. AZD 9496, aşağı yöndeki PR aktivitesinin ölçülmesi yoluyla ölçülen ERa aktivitesini (IC50 = 0,282 nM) azaltır ve MCF-7 göğüs kanseri hücrelerinin çoğalmasını azaltır (IC50 = 0,0398 nM). Ayrıca farelerde MCF-7 ksenograft büyümesini doza bağlı bir şekilde inhibe eder. AZD 9496 ağızdan biyolojik olarak temin edilebilir ve onu içeren formülasyonlar, ER pozitif meme kanserinin tedavisine yönelik klinik çalışmalarda araştırılmaktadır.

Hedef: SERD