GLPG0187

Kimyasal Adı:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- yl)amino)-2-((4-metoksifenil)sülfonamido)propanoik asit

SMILES Kodu:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Kodu:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Anahtarı:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Anahtar kelime:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C.

Tanım:

Bir katı faz analizinde GLPG0187, αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 ve α5β1 için 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM'lik IC50'lere sahip birkaç RGD integrin reseptörü için seçicilik gösterir. GLPG0187, osteoklastik kemik rezorpsiyonunun ve anjiyogenezin güçlü bir inhibitörüdür. GLPG0187 ile tedavi doza bağlı olarak E-kadherin/vimentin oranını artırarak hücreleri daha epitelyal, sesil bir fenotip haline getirir. GLPG0187, prostat kanseri hücrelerinin aldehit dehidrojenaz yüksek alt popülasyonunun boyutunu doza bağlı olarak azaltır[1]. GLPG0187 tedavisi hücre yuvarlanmasına ve topaklaşmasına neden olur. GLPG0187, tümör hücresi göçünde doza bağlı önemli bir azalma gösterir. GLPG0187 tüm konsantrasyonlarda hücre proliferasyonunu önemli ölçüde azaltır[2].

Hedef: αvβ1