PQR530

Kimyasal Adı:

(S)-4-(diflorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin

SMILES Kodu:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi Kodu:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

InChi Anahtarı:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Anahtar kelime:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C.

Tanım:

PQR530 oldukça güçlü bir ikili pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitörüdür. PQR530, protein kinaz B (PKB, pSer473) ve ribozomal protein S6 (pS6, pSer235/236) fosforilasyonunu 0,07 uM IC50 değerleriyle inhibe etti. PQR530, geniş bir kinaz paneli üzerinde mükemmel seçiciliğin yanı sıra ilgisiz reseptör enzimleri ve iyon kanallarına karşı mükemmel seçicilik gösterdi. Ayrıca PQR530, 44 kanser hücre hattından (NTRC OncolinesTM) oluşan bir panelde kanser hücresi büyümesini önleme gücü sergiledi (GI50 için ortalama değer 426 nM). PQR530'un farelere ağızdan uygulanması, dozla orantılı bir PK ile sonuçlandı ve iyi ağızdan biyoyararlanım ve mükemmel beyin penetrasyonu gösterdi.

Hedef: PI3K/mTOR