Revefenacin

Pangalan ng Kemikal:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

SMILES Code:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi Code:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan).

Paglalarawan:

In Vitro：Ang Kis ng revefenacin ay 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, at 6.7 nM sa mga receptor ng M1, M2, M3, M4 at M5 ng tao, ayon sa pagkakabanggit. Sa isang functional assay, ang revefenacin ay ipinapakita na isang functional antagonist na may mga inhibition constant na katulad ng nagbubuklod na Ki's. Pinipigilan din ng Revefenacin ang agonist-induced contraction ng guinea pig isolated tracheal ring preparation na may affinity na 0.1 nM, katulad ng sinusukat na M3 biding Ki[1]. Sa Vivo：Sa mga asong na-anesthetize, ang revefenacin, kasama ng tiotropium at glycopyrronium, ay gumagawa ng patuloy na pagsugpo sa bronchoconstriction na dulot ng acetylcholine nang hanggang 24 na oras. Sa mga anesthetized na daga, ang inhaled revefenacin ay nagpapakita ng 24 na oras na bronchoprotection na nakasalalay sa dosis laban sa bronchoconstriction na dulot ng methacholine. Ang tinantyang 24 na oras na potency ay 45.0 µg/mL at ang bronchoprotective potencies ay pinananatili pagkatapos ng 7 araw ng isang beses araw-araw na dosing[2].

Target: mAChR