BMS-986195

Pangalan ng Kemikal:

(S)-4-(3-(pero-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

SMILES Code:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi Key:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Keyword:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan).

Paglalarawan:

Ang BMS-986195 ay isang potent, covalent, irreversible inhibitor ng Bruton's tyrosine kinase (BTK), isang miyembro ng Tec family ng non-receptor tyrosine kinases na mahalaga sa antigen-dependent B-cell signaling at function. Ang BMS-986195 ay higit sa 5000-fold na pumipili para sa BTK sa lahat ng kinase sa labas ng pamilyang Tec, at ang selectivity ay mula 9- hanggang 1010-fold sa loob ng pamilyang Tec. BMS-986195 inactivated BTK sa buong dugo ng tao na may mabilis na rate ng inactivation (3.5×10-4 nM-1·min-1) at potently inhibited antigen-dependent interleukin-6 production, CD86 expression at proliferation sa B cells (IC50).<1 nM) na walang epekto sa antigen-independent na mga panukala sa parehong mga cell.

Target: BTK