PRT-060318; PRT318; หน้า 142–76

ชื่อทางเคมี:

2-(((1R,2S)-2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)อะมิโน)-4-(เอ็ม-โทไลอะมิโน)ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(C1=CN=C(ยังไม่มีข้อความ[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)ยังไม่มีข้อความ

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/ชม.4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

คีย์อินจิ:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

คำสำคัญ:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

PRT060318 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและเลือกสรรของไคเนสไทโรซีนของม้าม (Syk; IC50 = 4 นาโนโมลาร์) เป็นตัวยับยั้งแบบคัดเลือก โดยยับยั้ง 92% ของการทำงานของ Syk ในขณะที่ไคเนสอื่นๆ คงไว้ซึ่งกิจกรรม > 70% ที่ความเข้มข้น 50 นาโนโมลาร์ในแผงของ 270 ไคเนส PRT060318 ยับยั้งการรวมตัวที่ชักนำให้เกิดการชักของพลาสมาที่อุดมไปด้วยเกล็ดเลือดของมนุษย์ (IC50 = 2.5 μM) ในหลอดทดลอง และป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในแบบจำลองหนูดัดแปลงพันธุกรรมของภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่เกิดจากเฮปาริน มันกระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวเรื้อรัง (CLL) และยับยั้งการหลั่งของเคมีบำบัด CCL3, CCL4 และ CXCL13.3 PRT060318 ยังยับยั้งเคมีบำบัดของเซลล์ CLL B และ pseudoemperipolesis

Target: ซิค