เบตเฟนเทอรอล

ชื่อทางเคมี:

"(R)-1-(3-((2-คลอโร-4-(((2-ไฮดรอกซี-2-(8-ไฮดรอกซี-2-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดรควิโนลิน-5-อิล)เอทิล)อะมิโน) เมทิล)-5-เมทอกซีฟีนิล)อะมิโน)-3-ออกโซโพรพิล)พิเพอริดิน-4-อิล [1,1'-ไบฟีนิล]-2-อิลคาร์บาเมต เบตเฟนเทอรอล ซัคซิเนต"

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(ซีเอ็นซี[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=ซีซี(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=ซีซี=ซีซี=C5C6=ซีซี=ซีซี=C6

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, 27, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

คีย์อินจิ:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

คำสำคัญ:

เบตเฟนเทอรอล, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Batefenterol เป็นตัวรับ muscarinic และตัวรับ β2-adrenergic (β2-AR) (Kis = 1.4, 1.3 และ 3.7 nM สำหรับ hM2, hM3 และ hβ2-AR ตามลำดับในการทดสอบการจับกับเรดิโอลิแกนด์) Batefenterol แสดงกิจกรรมตัวเอก hβ2-AR ที่มีศักยภาพ (EC50 = 0.29 nM) พร้อมการเลือกฟังก์ชัน 440 และ 320 เท่าเหนือ hβ1- และ hβ3-ARs ตามลำดับ 1 Batefenterol กระตุ้นให้เกิดการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ (EC50 = 11 nM) ในหลอดลมหนูตะเภาที่แยกได้ เนื้อเยื่อและยับยั้งการตอบสนองของหลอดลมตีบตันในการป้องกันหลอดลมของหนูตะเภา การสอบวิเคราะห์ (ED50 = 6.4 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) สูตรที่ประกอบด้วยเบทเฟนเทอรอลอยู่ในการทดลองทางคลินิกเพื่อรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)

เป้าหมาย: β2-adrenoceptor