โพซิโอตินิบ

ชื่อทางเคมี:

1-(4-((4-((3,4-ไดคลอโร-2-ฟลูออโรฟีนิล)อะมิโน)-7-เมทอกซีควินาโซลิน-6-อิล)ออกซี)พิเพอริดิน-1-อิล)โพรพ-2-เอน-1-โอน

รหัสรอยยิ้ม:

C=ซีซี(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

คีย์อินจิ:

LPFWVDIFFFFKJU-UHFFFAOYSA-N

คำสำคัญ:

โพซิโอตินิบ, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Poziotinib เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของไคเนสตระกูล EGFR ที่มีค่า IC50 เท่ากับ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 และ 2.2 nM สำหรับ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M และ EGFRL858R/T790M ชนิดพันธุ์ป่า ตามลำดับ มีความสามารถในการคัดเลือกไคเนส EGFR มากกว่า 100 ถึง 1,000 เท่า มากกว่าไคเนสที่ทดสอบในหลอดทดลองอื่นๆ อีก 30 ตัว Poziotinib ยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์ปอด เต้านม และเซลล์มะเร็งกระเพาะอาหารที่ขึ้นกับ EGFR ชนิดป่าและกลายพันธุ์ (GI50s = 0.6-5.7 nM) และยับยั้ง EGFR phosphorylation และทำให้เกิดการตายของเซลล์ ในหลอดทดลอง ในร่างกาย poziotinib ช่วยลดขนาดเนื้องอกในแบบจำลองซีโนกราฟต์เมาส์มะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก HCC827 สูตรผสมที่มีโพซิโอตินิบอยู่ระหว่างการตรวจสอบในการทดลองทางคลินิกสำหรับการรักษามะเร็งของต่อมในปอดชนิดกลายพันธุ์ EGFR

เป้าหมาย: EGFR