GLPG0187

ชื่อทางเคมี:

(S)-3-((2,5-ไดเมทิล-6-(4-(5,6,7,8-เตตระไฮโดร-1,8-แนฟทีริดิน-2-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล)ไพริมิดิน-4- อิล)อะมิโน)-2-((4-เมทอกซีฟีนิล)ซัลโฟนามิโด)กรดโพรพาโนอิก

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= ค(OC)C=C5)=O

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

คีย์อินจิ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

คำสำคัญ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

ในการทดสอบโซลิดเฟส GLPG0187 แสดงการเลือกสำหรับตัวรับอินทิกริน RGD หลายตัวที่มี IC50 ที่ 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM สำหรับ αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 และ α5β1 GLPG0187 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของการสลายกระดูกและการสร้างเส้นเลือดใหม่ การรักษาด้วย GLPG0187 ขึ้นอยู่กับขนาดยาจะเพิ่มอัตราส่วน E-cadherin/vimentin ทำให้เซลล์มีฟีโนไทป์ที่มีลักษณะเป็นเยื่อบุผิวและนั่งมากขึ้น GLPG0187 ขึ้นอยู่กับขนาดยาจะลดขนาดของอัลดีไฮด์ ดีไฮโดรจีเนสที่มีประชากรย่อยสูงของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก[1] ผลการรักษา GLPG0187 ทำให้เกิดการปัดเศษและการจับตัวเป็นก้อนของเซลล์ GLPG0187 สาธิตการลดลงที่มีนัยสำคัญโดยขึ้นอยู่กับขนาดยาในการย้ายเซลล์เนื้องอก GLPG0187 ที่ความเข้มข้นทั้งหมดช่วยลดการเพิ่มจำนวนเซลล์ได้อย่างมีนัยสำคัญ[2]

เป้าหมาย: αvβ1