บีเอ็มเอส-986195

ชื่อทางเคมี:

(S)-4-(3-(แต่-2-อินามิโด)พิเพอริดิน-1-อิล)-5-ฟลูออโร-2,3-ไดเมทิล-1H-อินโดล-7-คาร์บอกซาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/ชม.9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

คีย์อินจิ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

คำสำคัญ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

BMS-986195 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพ โควาเลนต์ และไม่สามารถย้อนกลับได้ของไทโรซีนไคเนส (BTK) ของ Bruton ซึ่งเป็นสมาชิกของตระกูล Tec ของไทโรซีนไคเนสที่ไม่ใช่ตัวรับ ซึ่งจำเป็นในการส่งสัญญาณและการทำงานของเซลล์ B-cell ที่ขึ้นกับแอนติเจน BMS-986195 สามารถเลือก BTK มากกว่า 5,000 เท่าเหนือไคเนสทั้งหมดที่อยู่นอกตระกูล Tec และช่วงการเลือกมีตั้งแต่ 9 ถึง 1,010 เท่าภายในตระกูล Tec BMS-986195 ยับยั้ง BTK ในเลือดครบของมนุษย์ด้วยอัตราการปิดใช้งานอย่างรวดเร็ว (3.5×10-4 nM-1·min-1) และยับยั้งการผลิต interleukin-6 ที่ขึ้นกับแอนติเจนอย่างมีประสิทธิภาพ การแสดงออกของ CD86 และการแพร่กระจายในเซลล์ B (IC50<1 นาโนโมลาร์) โดยไม่ส่งผลต่อการวัดที่ไม่ขึ้นกับแอนติเจนในเซลล์เดียวกัน

เป้าหมาย: บีทีเค