บลู-285

ชื่อทางเคมี:

(S)-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-1-(2-(4-(6-(1-เมทิล-1H-ไพราซอล-4-อิล)ไพโรโล[2,1-f][1,2,4 ]ไตรอะซิน-4-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)ไพริมิดิน-5-อิล)อีธาน-1-เอมีน

รหัสรอยยิ้ม:

CN1N=ซีซี(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

คีย์อินจิ:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

คำสำคัญ:

บลู-285, บลู 285, บลู285, อวาปริตินิบ

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

อวาปริตินิบ (BLU-285) ได้แสดงให้เห็นฤทธิ์ทางชีวเคมี ในหลอดทดลอง บนเอนไซม์กลายพันธุ์ KIT exon 17, KIT D816V (IC50=0.27 นาโนโมลาร์) การทำงานของเซลล์ของอวาปริตินิบในสายพันธุ์กลายของ KIT D816 ถูกวัดโดยออโตฟอสโฟรีเลชั่นในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดแมสต์เซลล์ของมนุษย์ HMC1.2 และสายพันธุ์เซลล์แมสต์เซลล์ของเมาส์ P815 ที่มี IC50=4 และ 22 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ ในเซลล์ Kasumi-1 ที่ (8;21) - เซลล์ AML เชิงบวกที่มีการกลายพันธุ์ KIT exon 17 N822K นั้น Avapritinib ยับยั้ง KIT N822K ออโตฟอสโฟรีเลชั่นกลายพันธุ์ (IC50=40 นาโนโมลาร์) อย่างมีประสิทธิภาพ การส่งสัญญาณดาวน์สตรีม เช่นเดียวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ (IC50= 75 นาโนโมลาร์)[1]

เป้าหมาย: คิท