Ревефенацин

Номи кимиёвӣ:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)этил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

Рамзи SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Рамзи InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/ч2-14,28, 30Н,15-25Н2,1Н3,(Н2,36,41)(Н,37,43)

Калиди InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-Н

Калидвожа:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).

Тавсифи:

In Vitro: Кисҳои ревефенацин мутаносибан 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 ва 6,7 нМ дар ретсепторҳои инсон M1, M2, M3, M4 ва M5 мебошанд. Дар таҳлили функсионалӣ, ревефенацин як антагонисти функсионалӣ бо константҳои ингибиторӣ ба ҳатмии Ки монанд аст. Ревефенацин инчунин контрактсияи агонистҳо аз ҷониби хуки гвинеяи ҷудошудаи ҳалқаи трахеалиро бо наздикии 0,1 нМ, ба монанди ченакҳои M3 biding Ki [1] бозмедорад. In Vivo: Дар сагҳои наркозшуда, ревефенацин дар якҷоягӣ бо тиотропий ва гликопирроний, то 24 соат монеаи устувори бронхоконстриксияи аз ҷониби ацетилхолин ба вуҷуд омадаро ба вуҷуд меорад. Дар каламушҳои наркозшуда, ревефенацини нафаскашӣ, ки ба воя вобаста аст, 24-соатаи бронхопротекториро аз бронхоконстриксияи бо метахолин ба вуҷуд омада нишон медиҳад. Потенсиали тахминии 24-соата 45,0 мкг/мл аст ва потенсиали бронхопротекторӣ пас аз 7 рӯзи истеъмоли як бор дар як рӯз нигоҳ дошта мешавад[2].

Ҳадаф: mAChR