| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD2809 | АМГ-510 | AMG-510 як ингибитори ковалентии KRAS G12C мебошад. AMG-510 ба таври интихобӣ мутант KRAS p.G12C-ро дар сатҳи ДНК, РНК ё сафеда ҳадаф қарор медиҳад ва тавассути мутанти KRAS p.G12C аз ифодаи ва/ё сигнализатсияи ҳуҷайраҳои варами то ҳол равшаннашуда пешгирӣ мекунад. Ин метавонад афзоиши ҳуҷайраҳои варами KRAS p.G12C-ро боздорад |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-изомер | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING агонист-1 тригидрохлорид | diABZI STING агонист-1 (тригидрохлорид) як стимулятори интихобии генҳои интерферон (STING) агонисти ретсепторҳо мебошад, ки EC50s барои одам ва муш мутаносибан 130, 186 нМ мебошад. |
| CPD101234 | diABZI STING агонист-1 (Таутомеризм) | diABZI STING агонист-1 Таутомеризм (пайванди 3) як стимулятори интихобии генҳои интерферон (STING) ресепторҳо мебошад, ки EC50s барои одам ва муш мутаносибан 130, 186 нМ мебошад. |
| CPD101233 | агонисти диАБЗИ СТИНГ-1 | diABZI STING агонист-1 як стимулятори интихобии генҳои интерферон (STING) агонисти ретсепторҳо мебошад, ки EC50s барои одам ва муш мутаносибан 130, 186 нМ мебошад. |
| CPD101232 | Агонисти STING-4 | Агонисти STING-4 як стимулятори агонисти ретсепторҳои Интерферон Генҳо (STING) бо доимии ингибиторӣ (IC50) аз 20 нМ мебошад. STING агонист-4 як пайвастагии ду симметрия вобаста ба амидобензимидазол (ABZI) мебошад, ки барои эҷоди ABZIs (diABZIs) алоқаманд бо пайвастагии мукаммал ба STING ва функсияи ҳуҷайравӣ мебошад. |
| CPD101231 | Агонисти STING-3 | Агонисти STING-3, ки аз патенти WO2017175147A1 (мисоли 10) гирифта шудааст, як агонисти хурди интихобӣ ва ғайринуклеотиди STING бо pEC50 ва pIC50 мутаносибан 7,5 ва 9,5 мебошад. Агонисти STING-3 дорои таъсири устувори зидди варамҳо ва потенсиали бузург барои беҳтар кардани табобати саратон мебошад |
| CPD100904 | Воруциклиб | Voruciclib, инчунин бо номи P1446A-05 маълум аст, як ингибитори киназаи сафедаест, ки барои киназа 4 (CDK4) вобаста аст, ки дорои фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. Ингибитори CDK4 P1446A-05 махсусан гузариши марҳилаи CDK4 бо миёнаравии G1-S-ро бозмедорад, гардиши ҳуҷайраҳоро боздошт ва афзоиши ҳуҷайраҳои саратонро бозмедорад. Кинази серин/треонин CDK4 дар маҷмааи дорои сиклинҳои навъи D-G1 пайдо мешавад ва аввалин киназаест, ки ҳангоми ангезиши митогенӣ фаъол мешавад ва ҳуҷайраҳоро аз марҳилаи ором ба марҳилаи гардиши афзоиши G1/S раҳо мекунад; Комплексҳои CDK-циклин нишон дода шудаанд, ки омили транскрипсияи ретинобластомаро (Rb) дар аввали G1 фосфор мекунанд, гистон деацетилазаро (HDAC) иваз мекунанд ва репрессияи транскрипсияро бозмедоранд. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Alvocidib як пайвастагии синтетикии N-метилпиперидинил хлорофенил флавон мебошад. Ҳамчун ингибитори киназа аз циклин вобаста, алвосидиб боздоштани сикли ҳуҷайраҳоро тавассути пешгирии фосфоризатсияи киназаҳои ба циклин вобаста (CDKs) ва тавассути коҳиши танзими экспрессияи циклин D1 ва D3, боиси боздоштани сикли ҳуҷайраҳои G1 ва апоптоз мегардад. Ин агент инчунин як ингибитори рақобатпазири фаъолияти аденозинтрифосфат мебошад. Бо истифода аз ин агент озмоишҳои клиникии фаъол ё озмоишҳои клиникии пӯшидаро тафтиш кунед. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 як ингибитори хеле интихобшудаи CDK барои CDK7 бо IC(50) 21 нмол/л мебошад. Санҷиши CDK-ҳои дигар ва инчунин 69 кинази дигар нишон дод, ки BS-181 танҳо CDK2-ро дар консентратсияи камтар аз 1 микромол/л бозмедорад ва CDK2 нисбат ба CDK7 35 маротиба камтар (IC(50) 880 нмол/л) монеъ мешавад. Дар ҳуҷайраҳои MCF-7, BS-181 фосфоризатсияи субстратҳои CDK7-ро бозмедорад, боздоштани давраи ҳуҷайра ва апоптозро барои ҷилавгирӣ аз афзоиши хатҳои ҳуҷайраҳои саратон мусоидат кард ва дар vivo таъсири зиддитуморро нишон дод. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ки бо номи P276-00 низ маълум аст, як ингибитори киназа (CDK) вобаста ба флавон ва циклин бо фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. P276-00 ба таври интихобӣ ба Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ва Cdk9/cyclin T1, киназҳои серин/треонин, ки дар танзими сикли ҳуҷайра ва паҳншавии ҳуҷайраҳо нақши калидӣ доранд, мепайвандад ва монеъ мешавад. Монеаи ин киназаҳо боиси боздоштани сикли ҳуҷайраҳо ҳангоми гузариши G1/S мегардад ва ба ин васила боиси индуксияи апоптоз ва ҷилавгирӣ аз паҳншавии ҳуҷайраҳои варам мегардад. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 як ингибитори хеле интихобкунандаи CDK9 аст (IC50 = 5 nM). (MC180295 дорои фаъолияти васеи зидди саратон дар in vitro аст ва дар моделҳои саратон дар in vivo самаранок аст. Илова бар ин, ҷилавгирӣ аз CDK9 ба ингибитори нуқтаи назорати иммунии α-PD-1 дар in vivo ҳассосият мебахшад ва онро ҳадафи олӣ барои табобати эпигенетикии саратон месозад. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK9 мебошад. LDC000067 транскрипсияи in vitro-ро бо роҳи рақобатпазир ва вобаста ба вояи ATP бозмедорад. Профили ифодаи генҳои ҳуҷайраҳои бо LDC000067 коркардшуда коҳиши интихобии mRNA-ҳои кӯтоҳмуддат, аз ҷумла танзимгарони муҳими паҳншавӣ ва апоптозро нишон дод. Таҳлили синтези де ново РНК нақши васеъи мусбати CDK9-ро пешниҳод кард. Дар сатҳи молекулавӣ ва ҳуҷайравӣ, LDC000067 таъсироти хоси ҷилавгирии CDK9-ро ба мисли таваққуфи пурзӯри РНК полимераза II дар генҳо ва муҳимтар аз ҳама, индуксияи апоптоз дар ҳуҷайраҳои саратон тавлид кард. LDC000067 транскрипсияи дар vitro вобаста ба P-TEFb-ро бозмедорад. Дар якҷоягӣ бо BI 894999 апоптозро in vitro ва in vivo ба вуҷуд меорад. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK8 мебошад, ки дар ҳуҷайраҳои AML бо сатҳи баланди фосфоризатсияи серин аз доменҳои транзаксионии STAT1 ва STAT5 фаъол аст. EL120-34A фосфоризатсияи STAT1 S727 ва STAT5 S726-ро дар ҳуҷайраҳои саратон in vitro бозмедорад. Пайваста, танзими транскрипсияи STATs- ва NUP98-HOXA9- вобаста ҳамчун механизми бартаридоштаи амал дар vivo мушоҳида шудааст. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 як ингибитори тавоно ва хоси MerTK мебошад, ки фаъолияти ингибитори субмикромоляриро дар ELISA дар асоси ҳуҷайра нишон медиҳад. Илова бар ин, сохтори рентгении сафедаи MerTK дар маҷмӯа бо 11 ҳал карда шуд, то нишон диҳад, ки ин макросиклҳо дар ҷайби MerTK ATP пайваст мешаванд. UNC2541 нишон дод IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 нМ; IC50 TYRO3 = 220 нМ; IC50 FLT3 = 320 нМ. |
| CPD100745 | РУ-302 | RU-302 як ингибитори нави пан-там аст, ки интерфейси байни там ig1 ectodomain ва домени gas6 lg-ро маҳкам мекунад ва хатҳои ҳуҷайраи axl репортер ва ретсепторҳои модарии тамро ҷилавгирӣ мекунад. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нигетиниб-Тосилат | CT-053, ки бо номи DE-120 низ маълум аст, як ингибитори VEGF ва PDGF мебошад, ки эҳтимолан барои табобати дегенератсияи макулярии тар вобаста аст. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи Axl бо фаъолияти эҳтимолии зидди саратон мебошад. SGI-7079 фаъолсозии Axl-ро дар ҳузури лигандҳои экзогении Gas6 ба таври муассир бозмедорад. SGI-7079 афзоиши варамро ба таври вобаста ба воя бозмедорад. Axl як ҳадафи эҳтимолии терапевтӣ барои бартараф кардани муқовимати ингибиторҳои EGFR мебошад. |
| CPD100741 | 2-Д08 | 2-D08 як флавони синтетикӣ мебошад, ки сумойлизатсияро бозмедорад. 2-D08 таъсири зидди агрегаторӣ ва нейропротекторӣ нишон дод |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, ки бо номи TP-0903 низ маълум аст, як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи AXL мебошад. TP-0903 апоптози азимро дар ҳуҷайраҳои CLL B бо арзишҳои LD50 диапазони наномолярӣ ба вуҷуд меорад. Омезиши TP-0903 бо ингибиторҳои BTK апоптози CLL B-ҳуҷайраҳоро афзоиш медиҳад. Аз ҳад зиёд экспресссияи AXL як мавзӯи такроршавандаест, ки дар намудҳои сершумори варамҳо, ки ба агентҳои гуногун муқовимат ба даст овардаанд, мушоҳида мешавад. Табобати ҳуҷайраҳои саратон бо TP-0903 фенотипи мезенхимиро дар моделҳои гуногун баргардонад ва ҳуҷайраҳои саратонро ба табобат бо дигар агентҳои мақсаднок ҳассос мекунад. Идоракунии TP-0903 ҳамчун як агент ё дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои BTK метавонад дар табобати беморони гирифтори CLL самаранок бошад. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 як ингибитори нави MET мебошад, ки ретсептори фаъолшудаи MET ва мутантҳои фаъоли онро бозмедорад. NPS-1034, шаклҳои гуногуни мутантҳои фаъоли MET ва инчунин MET-и ваҳшӣ бо HGF фаъолшударо бозмедорад. NPS-1034 паҳншавии ҳуҷайраҳои ифодакунандаи MET-и фаъолшударо бозмедорад ва ба регрессияи варамҳои аз чунин ҳуҷайраҳо дар модели ксенографти муш тавассути амалҳои зидди ангиогенӣ ва про-апоптотикӣ мусоидат мекунад. NPS-1034 инчунин фаъолсозии ҳавасмандкунии HGF-и сигнализатсияи MET-ро дар ҳузур ё набудани хуноба бозмедорад. Қобили зикр аст, ки NPS-1034 се варианти MET-ро, ки ба ингибиторҳои MET SU11274, NVP-BVU972 ва PHA665752 тобоваранд, бозмедорад. |
| CPD100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, инчунин бо номи MGCD-265 маълум аст, як ингибитори биологии даҳонӣ, молекулаи хурд, ингибитори бисёрмақсадноки тирозинкиназа бо фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. MGCD265 ба фосфоризатсияи якчанд ретсепторҳои тирозин киназҳо (RTKs), аз ҷумла ретсептори c-Met (ресептори омили афзоиши гепатоцитҳо) мепайвандад ва монеъ мешавад; ретсептори Tek/Tie-2; ретсептори омили афзоиши эндотелии рагҳо (VEGFR) намудҳои 1, 2 ва 3; ва ретсептори 1-и макрофагро ҳавасмандкунанда (MST1R ё RON). |
