| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD100904 | Воруциклиб | Voruciclib, инчунин бо номи P1446A-05 маълум аст, як ингибитори киназаи сафедаест, ки барои киназа 4 (CDK4) вобаста аст, ки дорои фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. Ингибитори CDK4 P1446A-05 махсусан гузариши марҳилаи CDK4 бо миёнаравии G1-S-ро бозмедорад, гардиши ҳуҷайраҳоро боздошт ва афзоиши ҳуҷайраҳои саратонро бозмедорад. Кинази серин/треонин CDK4 дар маҷмааи дорои сиклинҳои навъи D-G1 пайдо мешавад ва аввалин киназаест, ки ҳангоми ангезиши митогенӣ фаъол мешавад ва ҳуҷайраҳоро аз марҳилаи ором ба марҳилаи гардиши афзоиши G1/S раҳо мекунад; Комплексҳои CDK-циклин нишон дода шудаанд, ки омили транскрипсияи ретинобластомаро (Rb) дар аввали G1 фосфор мекунанд, гистон деацетилазаро (HDAC) иваз мекунанд ва репрессияи транскрипсияро бозмедоранд. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Alvocidib як пайвастагии синтетикии N-метилпиперидинил хлорофенил флавон мебошад. Ҳамчун ингибитори киназа аз циклин вобаста, алвосидиб боздоштани сикли ҳуҷайраҳоро тавассути пешгирии фосфоризатсияи киназаҳои ба циклин вобаста (CDKs) ва тавассути коҳиши танзими экспрессияи циклин D1 ва D3, боиси боздоштани сикли ҳуҷайраҳои G1 ва апоптоз мегардад. Ин агент инчунин як ингибитори рақобатпазири фаъолияти аденозинтрифосфат мебошад. Бо истифода аз ин агент озмоишҳои клиникии фаъол ё озмоишҳои клиникии пӯшидаро тафтиш кунед. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 як ингибитори хеле интихобшудаи CDK барои CDK7 бо IC(50) 21 нмол/л мебошад. Санҷиши CDK-ҳои дигар ва инчунин 69 кинази дигар нишон дод, ки BS-181 танҳо CDK2-ро дар консентратсияи камтар аз 1 микромол/л бозмедорад ва CDK2 нисбат ба CDK7 35 маротиба камтар (IC(50) 880 нмол/л) монеъ мешавад. Дар ҳуҷайраҳои MCF-7, BS-181 фосфоризатсияи субстратҳои CDK7-ро бозмедорад, боздоштани давраи ҳуҷайра ва апоптозро барои ҷилавгирӣ аз афзоиши хатҳои ҳуҷайраҳои саратон мусоидат кард ва дар vivo таъсири зиддитуморро нишон дод. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ки бо номи P276-00 низ маълум аст, як ингибитори киназа (CDK) вобаста ба флавон ва циклин бо фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. P276-00 ба таври интихобӣ ба Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ва Cdk9/cyclin T1, киназҳои серин/треонин, ки дар танзими сикли ҳуҷайра ва паҳншавии ҳуҷайраҳо нақши калидӣ доранд, мепайвандад ва монеъ мешавад. Монеаи ин киназаҳо боиси боздоштани сикли ҳуҷайраҳо ҳангоми гузариши G1/S мегардад ва ба ин васила боиси индуксияи апоптоз ва ҷилавгирӣ аз паҳншавии ҳуҷайраҳои варам мегардад. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 як ингибитори хеле интихобкунандаи CDK9 аст (IC50 = 5 nM). (MC180295 дорои фаъолияти васеи зидди саратон дар in vitro аст ва дар моделҳои саратон дар in vivo самаранок аст. Илова бар ин, ҷилавгирӣ аз CDK9 ба ингибитори нуқтаи назорати иммунии α-PD-1 дар in vivo ҳассосият мебахшад ва онро ҳадафи олӣ барои табобати эпигенетикии саратон месозад. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK9 мебошад. LDC000067 транскрипсияи in vitro-ро бо роҳи рақобатпазир ва вобаста ба вояи ATP бозмедорад. Профили ифодаи генҳои ҳуҷайраҳои бо LDC000067 коркардшуда коҳиши интихобии mRNA-ҳои кӯтоҳмуддат, аз ҷумла танзимгарони муҳими паҳншавӣ ва апоптозро нишон дод. Таҳлили синтези де ново РНК нақши васеъи мусбати CDK9-ро пешниҳод кард. Дар сатҳи молекулавӣ ва ҳуҷайравӣ, LDC000067 таъсироти хоси ҷилавгирии CDK9-ро ба мисли таваққуфи пурзӯри РНК полимераза II дар генҳо ва муҳимтар аз ҳама, индуксияи апоптоз дар ҳуҷайраҳои саратон тавлид кард. LDC000067 транскрипсияи дар vitro вобаста ба P-TEFb-ро бозмедорад. Дар якҷоягӣ бо BI 894999 апоптозро in vitro ва in vivo ба вуҷуд меорад. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK8 мебошад, ки дар ҳуҷайраҳои AML бо сатҳи баланди фосфоризатсияи серин аз доменҳои транзаксионии STAT1 ва STAT5 фаъол аст. EL120-34A фосфоризатсияи STAT1 S727 ва STAT5 S726-ро дар ҳуҷайраҳои саратон in vitro бозмедорад. Пайваста, танзими транскрипсияи STATs- ва NUP98-HOXA9- вобаста ҳамчун механизми бартаридоштаи амал дар vivo мушоҳида шудааст. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 як ингибитори тавоно, интихобӣ ва шифоҳии биологии CDK8 бо CDK8 IC50 = 2,6 нМ мебошад; Пешгӯии PK инсон: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4с; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 насли дуюм, ингибитори ATP-рақобати киназаҳои CDK2/CDK9 бо фаъолияти потенсиалии зидди неопластикӣ ва химопротекторӣ мебошад. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 як ингибитори ковалентии CDK12 ва CDK13 мебошад. Киназаҳои аз циклин вобаста 12 ва 13 (CDK12 ва CDK13) дар танзими транскрипсияи генҳо нақши муҳим доранд. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, як аналоги THZ1, ки дорои потенсиали табобати саратони сина манфии сегона (TNBC), як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK7 мебошад, ки ноустувории THZ1-ро дар vivo бартараф мекунад. IC50: CDK7 = 13,9 нМ; Ҳуҷайраҳои TNBC = 10 нМ |
