Флибансерин

Номи кимиёвӣ:

1-(2-(4-(3-(трифлуорометил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-1Н-бензо[д]имидазол-2(3Н)-бир гидрохлорид

Рамзи SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Рамзи InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/ч1-7,14Н,8-13Н2,(Н,24,28)

Калиди InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-Н

Калидвожа:

Флибансерин, 167933-07-5

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).

Тавсифи:

Флибансерин як агонисти пурраи ретсептори 5-HT1A (Ki = 1 nM) ва бо наздикии камтар, ҳамчун антагонисти ретсептори 5-HT2A (Ki = 49 нМ) ва антагонист ё агонисти қисман хеле заиф рецепторҳои D4 ( Ки = 4-24 нМ). Сарфи назар аз наздикии бештари флибансерин ба ретсептори 5-HT1A ва бо сабабҳои номаълум, флибансерин ретсепторҳои 5-HT1A ва 5-HT2A-ро дар vivo бо фоизҳои шабеҳ ишғол мекунад. Флибансерин инчунин ба ретсептори 5-HT2B (Ki = 89,3 нМ) ва ретсептори 5-HT2C (Ki = 88,3 нМ) наздикии кам дорад, ки ҳардуи онҳо ҳамчун антагонисти рафтор мекунанд. Флибансерин бартарӣ ретсепторҳои 5-HT1A-ро дар кортекси префронталӣ фаъол мекунад, ки интихоби минтақавиро нишон медиҳад ва муайян шудааст, ки сатҳи допамин ва норэпинефринро зиёд мекунад ва сатҳи серотонинро дар кортекси пеш аз каламуш коҳиш медиҳад, амалҳое, ки тавассути фаъолсозии 5-HT1A миёнаравӣ карда шудаанд. ретсептор.[12] Ҳамин тариқ, флибансерин ҳамчун дезингибитори норепинефрин-допамин (NDDI) тавсиф шудааст. Флибансерин дар моҳи августи соли 2015 барои табобати занони пеш аз менопауза бо ихтилоли хоҳиши шаҳвонии гипоактивӣ (HSDD) тасдиқ карда шуд.

Ҳадаф: 5HT